Inavolisib GDC-0077; RG6114|cas:2060571-02-8|西域试剂

Inavolisib GDC-0077; RG6114,99.72%

产品编号：Bellancom-101562| CAS NO：2060571-02-8| 分子式：C₁₈H₁₉F₂N₅O₄| 分子量：407.37

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Inavolisib GDC-0077; RG6114

产品介绍

GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。

生物活性

GDC-0077 (RG6114) is a potent, orally available, and selective PI3Kα inhibitor (IC₅₀=0.038 nM). GDC-0077 (RG6114) exerts its activity by binding to the ATP binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3. GDC-0077 (RG6114) is more selective for mutant versus wild-type PI3Kα.

体外研究

GDC-0077 (RG6114) is >300-fold more selective for PI3Kα over the other class I PI3K isoforms (β, δ, and γ) and >2000-fold more selective over PIK family members. GDC-0077 selectively degrades mutant PI3Kα in a proteasome-dependent fashion resulting in reduction of PI3K pathway activity biomarkers such as pAKT and pPRAS40, inhibition of cell proliferation, and increased apoptosis in human PIK3CA-mutant breast cancer cell lines to a greater extent when compared to PIK3CA wild-type cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GDC-0077 (p.o.) results in tumor regressions, induction of apoptosis, and a reduction of pAKT, pPRAS40, and pS6RP in a dose-dependent fashion in patient-derived PIK3CA-mutant breast cancer xenograft models.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 110 mg/mL (270.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4548 mL	12.2739 mL	24.5477 mL
5 mM	0.4910 mL	2.4548 mL	4.9095 mL
10 mM	0.2455 mL	1.2274 mL	2.4548 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.75 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.75 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.35 mM); Clear solution