JH-XI-10-02|cas:2209085-22-1|西域试剂

JH-XI-10-02,98.18%

产品编号：Bellancom-111518| CAS NO：2209085-22-1| 分子式：C₅₃H₆₉N₅O₉| 分子量：920.14

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JH-XI-10-02

产品介绍

JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTACCDK8 降解剂，IC₅₀ 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

生物活性

JH-XI-10-02 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK. JH-XI-10-02 is a highly potent and selective PROTAC CDK8 degrader, with an IC₅₀ of 159 nM. JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (108.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0868 mL	5.4340 mL	10.8679 mL
5 mM	0.2174 mL	1.0868 mL	2.1736 mL
10 mM	0.1087 mL	0.5434 mL	1.0868 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (6.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (6.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液