(Rac)-NSC305787|cas:785718-37-8|西域试剂

(Rac)-NSC305787,99.41%

产品编号：Bellancom-18931| CAS NO：785718-37-8| 分子式：C₂₅H₃₀Cl₂N₂O| 分子量：445.42

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(Rac)-NSC305787

产品介绍

NSC305787 是一种 ezrin 抑制剂，K_d 值为 5.85 μM，抑制 PKCΙ 导致的 ezrin 磷酸化，IC₅₀ of 8.3 μM，具有抗肿瘤活性。

生物活性

NSC305787 is an inhibitor of ezrin with a K_d of 5.85 μM, inhibits the phosphorylation of ezrin caused by PKCΙ with an IC₅₀ of 8.3 μM, has antitumor activity.

体外研究

NSC305787 is an inhibitor of ezrin with a K_d of 5.85 μM, and has antitumor activity. NSC305787 inhibits PKCΙ phosphorylation of Ezrin, Moesin, Radixin, MBP, with IC₅₀s of 8.3, 9.4, 55, 58.9 μM, respectively. NSC305787 binds to PKCΙ with a K_d value of 172.4 μM, and inhibits ezrin T567 phosphorylation primarily via its binding to ezrin and not through inhibition of PKCΙ kinase activity. NSC305787 (1, 10 μM) shows inhibitory activity against ezrin-mediated invasion of K7M2 osteosarcoma (OS) cells. Moreover, NSC305787 (10 μM) reduces cell motility phenotypes in zebrafish and blocks OS metastatic growth in lung organ culture.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NSC305787 (0.240 mg/kg/day, i.p.) suppresses ezrin-dependent osteosarcoma metastatic growth in mouse lung. NSC305787 (240 μg/kg, i.p.) dramatically inhibits pulmonary metastasis in a transgenic mouse model of osteosarcoma (Osx-Cre⁺p53^fl/flpRB^fl/fl) and shows a more favorable pharmacokinetic profile compared with NSC668394 in the mouse model.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6 mg/mL (13.47 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2451 mL	11.2254 mL	22.4507 mL
5 mM	0.4490 mL	2.2451 mL	4.4901 mL
10 mM	0.2245 mL	1.1225 mL	2.2451 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。