Zardaverine 扎达维林|cas:101975-10-4|西域试剂

Zardaverine 扎达维林,98.73%

产品编号：Bellancom-15485| CAS NO：101975-10-4| 分子式：C₁₂H₁₀F₂N₂O₃| 分子量：268.22

Zardaverine是新型的PDE3和4抑制剂，IC50分别为0.5 uM和0.8 uM。

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Bellancom-15485	￥770.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15485	￥990.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15485	￥3900.00	杭州北京（现货）

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Zardaverine 扎达维林

产品介绍

Zardaverine是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC₅₀)=0.58 uM/0.17 uM)，具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力，并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。

生物活性

Zardaverine is an orally active and selective PDE3/4 inhibitor (IC₅₀)=0.58 uM/0.17 uM) with potent bronchodilator activity. Zardaverine also selectively inhibits the proliferation of HCC cells and induces apoptosis and cycle arrest (G0/G1 phase). Zardaverine has good antitumor potential and is effective in both bronchial relaxation and reduction of inflammation in asthma.

体外研究

Zardaverine (0-30 µM; 72 h) selectively inhibits the growth of human HCC cells in vitro.
Zardaverine shows selective antitumor activity that closely related to the regulation of cell cycle-associated proteins, but is independent of PDE3/4 inhibition.
Zardaverine (0.1 µM; 24 h) selectively causes G0/G1-phase arrest and dysregulates cell cycle-associated proteins in HCC cells.
Zardaverine (0.01, 0.03, 0.1, 0.3 1 µM/48h; 0.3 1 µM/24, 36, 48, 60, 72 h) induces apoptosis in a time- and concentration- dependent manner, in Bel-7402 and SMMC-7721 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Bel-7402, Bel-7404, QGY-7701 and SMMC-7721
Concentration:	0-30 µM
Incubation Time:	72 h
Result:	Selectively inhibited SMMC-7721, QGY-7701, Bel-7402 and Bel-7404 growth with IC₅₀s of 36.6, 51.0, 137.7 and 288.0, respectively.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	Bel-7402, Bel-7404, QGY-7701 and SMMC-7721
Concentration:	0.1 µM
Incubation Time:	24 h
Result:	Induced accumulation of Bel-7402, Bel-7404, QGY-7701 and SMMC-7721 cells in the G0/G1 phase.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Bel-7402, SMMC-7721
Concentration:	0.01, 0.03, 0.1, 0.3 1 µM; 0.3 1 µM
Incubation Time:	48 h; 24, 36, 48, 60, 72 h
Result:	Induced a concentration- and time- dependent increase in the cleavage of PARP and caspase-3, -8 and -9, which are apoptosis markers.

体内研究
(In Vivo)

Zardaverine (60, 200 mg/kg; p.o.; single daily for 14 days) inhibits the growth of human Bel-7402 xenografts in mice.
Zardaverine (8046.6 µg/kg; i.p.; single) blocks the LPS induced increase in responsiveness completely in airway inflammation and hyperresponsiveness rat model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Balb/cA-nude mice (5 to 6-week-old; human Bel-7402 xenografts model).
Dosage:	60, 200 mg/kg
Administration:	Oral administration; single daily for 14 days
Result:	Inhibited the growth of Bel-7402 xenografts at the dose of 60 mg/kg for 14 consecutive days and caused the tumor regression at the dose of 200 mg/kg.

Animal Model:	Inbred male Fisher 344 (F344) rats (250-350 g; 3 to 4-month-old; airway inflammation and hyperresponsiveness model).
Dosage:	8046.6 µg/kg (30 µmol/Kg)
Administration:	Intraperitoneal injection; single
Result:	Completely blocked LPS-induced hyperresponsiveness and airway inflammation.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Balb/cA-nude mice (5 to 6-week-old; human Bel-7402 xenografts model).
Dosage:	60, 200 mg/kg
Administration:	Oral administration; single daily for 14 days
Result:	Inhibited the growth of Bel-7402 xenografts at the dose of 60 mg/kg for 14 consecutive days and caused the tumor regression at the dose of 200 mg/kg.

Animal Model:	Inbred male Fisher 344 (F344) rats (250-350 g; 3 to 4-month-old; airway inflammation and hyperresponsiveness model).
Dosage:	8046.6 µg/kg (30 µmol/Kg)
Administration:	Intraperitoneal injection; single
Result:	Completely blocked LPS-induced hyperresponsiveness and airway inflammation.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Balb/cA-nude mice (5 to 6-week-old; human Bel-7402 xenografts model).
Dosage:	60, 200 mg/kg
Administration:	Oral administration; single daily for 14 days
Result:	Inhibited the growth of Bel-7402 xenografts at the dose of 60 mg/kg for 14 consecutive days and caused the tumor regression at the dose of 200 mg/kg.

Animal Model:	Inbred male Fisher 344 (F344) rats (250-350 g; 3 to 4-month-old; airway inflammation and hyperresponsiveness model).
Dosage:	8046.6 µg/kg (30 µmol/Kg)
Administration:	Intraperitoneal injection; single
Result:	Completely blocked LPS-induced hyperresponsiveness and airway inflammation.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (93.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7283 mL	18.6414 mL	37.2828 mL
5 mM	0.7457 mL	3.7283 mL	7.4566 mL
10 mM	0.3728 mL	1.8641 mL	3.7283 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Sun L, et al. Phosphodiesterase 3/4 inhibitor zardaverine exhibits potent and selective antitumor activity against hepatocellular carcinoma both in vitro and in vivo independently of phosphodiesterase inhibition. PLoS One. 2014 Mar 5;9(3):e90627. [Content Brief]

. Kips JC, et al. The effect of zardaverine, an inhibitor of phosphodiesterase isoenzymes III and IV, on endotoxin-induced airway changes in rats. Clin Exp Allergy. 1993 Jun;23(6):518-23. [Content Brief]

. Schudt C, et al. Zardaverine: a cyclic AMP specific PDE III/IV inhibitor. Agents Actions Suppl. 1991;34:379-402. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Zardaverine
CAS号：	101975-10-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Zardaverine
分子式：	C12H10F2N2O3
分子量：	268.22

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

498-02-2

101975-20-6

101975-10-4

文献：US4665074 A1, ;

上游产品 1
498-02-2
下游产品 0

[1]. R.T. Schermuly, H. Leuchte, H.A. Ghofrani, et al. Zardaverine and aerosolised iloprost in a model of acute respiratoryfailure. ERJ, 2003 ,22 (2): 342-347.

[2]. D. Ukena, K. Rentz, C. Reiber, et al. Effects of the mixed phosphodiesterase III/IV inhibitor, zardaverine, on airway function in patients with chronic airflow obstruction. Respiratory Medicine.1995, 89 ( 6) : 441-444.

[3]. Schade FU, Schudt C. The specific type III and IV phosphodiesterase inhibitor zardaverine suppresses formation of tumor necrosis factor by macrophages. European Journal of Pharmacology.1993, 230(1):9-14.

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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