PQR530|cas:1927857-61-1|西域试剂

PQR530,99.93%

产品编号：Bellancom-107365| CAS NO：1927857-61-1| 分子式：C₁₈H₂₃F₂N₇O₂| 分子量：407.42

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-107365	￥1400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-107365	￥2000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-107365	￥4000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-107365	￥5900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-107365	￥9500.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

PQR530

产品介绍

PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 K_d 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。

生物活性

PQR530 is a potent, ATP-competitive, orally bioavailable and brain-penetrant dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor, with a subnanomolar K_d toward PI3Kα and mTOR (0.84 and 0.33 nM, respectively). Antitumor activity.

体外研究

PQR-530 is a potent, oral and brain-penetrant dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor, exhibiting antitumor activity. PQR-530 inhibits all PI3K isoforms and mTOR complexes C1/2 potently and selectively. PQR-530 inhibits protein kinase B (PKB, pSer473) and ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation with IC₅₀ values of 0.07 µM in A2058 melanoma cells. PQR-530 shows inhibitory activity against the growth of 44 cancer cell lines with mean GI₅₀ of 426 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (81.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4545 mL	12.2723 mL	24.5447 mL
5 mM	0.4909 mL	2.4545 mL	4.9089 mL
10 mM	0.2454 mL	1.2272 mL	2.4545 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.14 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。