GDC-0575 ARRY-575; RG7741|cas:1196541-47-5|西域试剂

GDC-0575 ARRY-575; RG7741,99.65%

产品编号：Bellancom-112167| CAS NO：1196541-47-5| 分子式：C₁₆H₂₀BrN₅O| 分子量：378.27

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GDC-0575 ARRY-575; RG7741

产品介绍

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC₅₀ 值为1.2 nM。

生物活性

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) is a highly-selective oral small-molecule Chk1 inhibitor with an IC₅₀ of 1.2 nM.

体外研究

GDC-0575 is significantly more potent in promoting DNA damage, replication stress and cell death than V158411, LY2603618, and MK-8776 in a panel of melanoma cell lines. GDC-0575 abrogates DNA damage-induced S and G2–M checkpoints, exacerbates DNA double-strand breaks and induces apoptosis in STS cells. GDC-0575 has a synergistic or additive effect together with gemcitabine. CHK1 inhibitor GDC-0575 in combination with AraC enhances the killing of primary acute myeloid leukemia cells ex vivo by inducing apoptosis.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GDC-0575 is active at 25 mg/kg as a single agent, but the efficacy is improved at the higher drug dose. GDC-0575 effectively blocks tumor growth in the D20 and C002 xenografts, and the effect is maintained for at least 10 days after the final dose is administered.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (264.36 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6436 mL	13.2181 mL	26.4361 mL
5 mM	0.5287 mL	2.6436 mL	5.2872 mL
10 mM	0.2644 mL	1.3218 mL	2.6436 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明