MK-2461|cas:917879-39-1|西域试剂

MK-2461,99.87%

产品编号：Bellancom-50703| CAS NO：917879-39-1| 分子式：C₂₄H₂₅N₅O₅S| 分子量：495.55

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MK-2461

产品介绍

MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。

生物活性

MK-2461 is a novel ATP-competitive multitargeted inhibitor of activated c-Met with a mean IC50 of 2.5 nM. IC50 value: 2.5 nM Target: c-Met in vitro: MK-2461 inhibits the kinase activity of human c-Met with a mean IC50 of 2.5 nM in the presence of 50 μM ATP. Ron (IC50 = 7 nM) and Flt1 (IC50 = 10 nM) are inhibited by MK-2461 with similar potencies to c-Met (IC50 = 2.5 nM), whereas nine other kinases, including FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA, and TrkB, are found to be 8- to 30-fold less sensitive to MK-2461 than c-Met. in vivo: MK-2461 inhibits c-Met signaling and tumor growth in tumor xenograft models in mice.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 31 mg/mL (62.56 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0180 mL	10.0898 mL	20.1796 mL
5 mM	0.4036 mL	2.0180 mL	4.0359 mL
10 mM	0.2018 mL	1.0090 mL	2.0180 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明