Tuspetinib HM43239|cas:2294874-49-8|西域试剂

Tuspetinib HM43239,99.77%

产品编号：Bellancom-145015| CAS NO：2294874-49-8| 分子式：C₂₉H₃₃ClN₆| 分子量：501.07

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Bellancom-145015		￥4800.00	杭州北京（现货）
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Tuspetinib HM43239

产品介绍

Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性

Tuspetinib (HM43239) is an orally active and selective FLT3 inhibitor with IC₅₀s of 1.1 nM, 1.8 nM and 1.0 nM for FLT3 WT, FLT3 internal tandem duplication (ITD) and FLT3 D835Y kinases, respectively. Tuspetinib inhibits the kinase activity of FLT3 as a reversible type I inhibitor and modulates p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2, and TAK1. Tuspetinib inhibits the proliferation and induces the apoptosis of leukemic cells.

体外研究

Tuspetinib potently inhibits the growth of acute myeloid leukemia cell lines harboring FLT3 ITD mutation, such as MV4-11 (IC₅₀: 1.3 nM), MOLM-13 (IC₅₀: 5.1 nM), and MOLM-14 (IC₅₀: 2.9 nM). Tuspetinib also inhibits KG1a cells (CD34+/CD38- cells) proliferation.
Tuspetinib induces the caspase 3/7-dependent apoptosis of leukemic stem cell (LSC) marker-expressing KG1a cells (CD34+/CD38- cells).
Tuspetinib potently inhibits phosphorylation of SYK, STAT3, and STAT5 in KG1a cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Tuspetinib shows the excellent dose proportional antitumor activity in mouse models xenografted with both MV4-11 and MOLM-13 cell lines without any significant toxicity.
Tuspetinib prolongs survival in FLT3 ITD/TKD double mutated xenograft mouse models.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (249.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9957 mL	9.9786 mL	19.9573 mL
5 mM	0.3991 mL	1.9957 mL	3.9915 mL
10 mM	0.1996 mL	0.9979 mL	1.9957 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。