BMS-813160|cas:1286279-29-5|西域试剂

BMS-813160,99.89%

产品编号：Bellancom-109593| CAS NO：1286279-29-5| 分子式：C₂₅H₄₀N₈O₂| 分子量：484.64

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BMS-813160

产品介绍

BMS-813160 是有效的、选择性的 CCR2/5 的双拮抗剂。BMS-813160 与 CCR2 和 CCR5 结合，IC₅₀ 分别为 6.2 和 3.6 nM。BMS-813160 可用于炎症的研究。

生物活性

BMS-813160 is a potent and selective CCR2/5 dual antagonist. BMS-813160 binds with CCR2 and CCR5 with IC₅₀s of 6.2 and 3.6 nM, respectively. BMS-813160 can be used for the research of inflammation.

体外研究

BMS-813160 binds with CCR2, CCR5, CCR1, CCR4 and CXCR2 with IC₅₀s of 6.2 nM, 3.6 nM, ＞25 μM, ＞40 μM and ＞40 μM, respectively.
BMS-813160 shows activities to CCR2 CTX, CCR2 CD11b, CCR5 CTX and CCR5 CD11b with IC₅₀s of 0.8, 4.8, 1.1 and 5.7 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-813160 (10-160 mg/kg; p.o. twice a day for two days) inhibits the migration of inflammatory monocytes and macrophages in mouse thioglycollate-induced peritonitis model, and shows excellent oral bioavailability.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Human-CCR2 knock-in C57BL/6 male mice with thioglycollate injection
Dosage:	10, 50 and 160 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 10-160 mg/kg twice a day; for two days
Result:	Dose-dependently reduced inflammatory monocyte and macrophage infiltration in the peritoneum.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Human-CCR2 knock-in C57BL/6 male mice with thioglycollate injection
Dosage:	10, 50 and 160 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 10-160 mg/kg twice a day; for two days
Result:	Dose-dependently reduced inflammatory monocyte and macrophage infiltration in the peritoneum.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (51.58 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0634 mL	10.3169 mL	20.6339 mL
5 mM	0.4127 mL	2.0634 mL	4.1268 mL
10 mM	0.2063 mL	1.0317 mL	2.0634 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。