UT-155|cas:2031161-35-8|西域试剂

UT-155,99.91%

产品编号：Bellancom-112895| CAS NO：2031161-35-8| 分子式：C₂₀H₁₅F₄N₃O₂| 分子量：405.35

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UT-155

产品介绍

UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，与 AR-LBD 结合的 K_i 值为 267 nM。

生物活性

UT-155 is a selective and potent androgen receptor (AR) antagonist, with a K_i of 267 nM for UT-155 binding to AR-LBD.

体外研究

UT-155 binds to the AR-LBD at K_i of 267 nM. UT-155 potently inhibits the R1881-induced wildtype AR transactivation with 6-10-fold higher potency than enzalutamide. While UT-155 antagonizes both wildtype and mutant ARs comparably, enzalutamide is weaker by two fold with the W742L mutant AR relative to the wild type AR. Treatment of LNCaP cells with UT-155 inhibits 0.1 nM R1881-induced PSA and FKBP5 gene expression between 10 and 100 nM with 5-10-fold better potency than enzalutamide.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Consistent with the anti-proliferative effects in vitro, UT-155 significantly inhibits the growth of 22RV1 xenograft by 53%, while, as expected, enzalutamide has no effect on the growth of the 22RV1 tumors. Tumor weights and PSA and the expression of AR and AR-SV are significantly lower in UT-155-treated animals.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 130 mg/mL (320.71 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4670 mL	12.3350 mL	24.6700 mL
5 mM	0.4934 mL	2.4670 mL	4.9340 mL
10 mM	0.2467 mL	1.2335 mL	2.4670 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。