MK-8745|cas:885325-71-3|西域试剂

MK-8745,99.49%

产品编号：Bellancom-13819| CAS NO：885325-71-3| 分子式：C₂₀H₁₉ClFN₅OS| 分子量：431.91

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MK-8745

产品介绍

MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A)，IC₅₀ 值为0.6 nM。

生物活性

MK-8745 is an aurora A kinase inhibitor with an IC₅₀ of 0.6 nM.

体外研究

MK-8745 induces apoptotic cell death in a p53-dependent manner when tested in vitro in cell lines of multiple lineages. Exposure of p53 wild-type cells to MK-8745 results in the induction of p53 phosphorylation (ser15) and an increase in p53 protein expression. 1 μM of MK-8745 exposure for 24 h induces cell cycle arrest in all NHL cells, with variable degrees of G2/M arrest. Z138C cells are highly sensitive to MK-8745 (1 μ M) treatment and induces an approximate 5.5-fold increase in the G2/M phase cell population by 96 h. MK-8745 treatment inhibits phosphorylation of Aurora-A in Granta 519 and Z138C cells, while Akata and JVM2 has no effect. MK-8745 specifically inhibits Aurora-A specific function. MK-8745 treatment leads to apoptotic cell death.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (231.53 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3153 mL	11.5765 mL	23.1530 mL
5 mM	0.4631 mL	2.3153 mL	4.6306 mL
10 mM	0.2315 mL	1.1576 mL	2.3153 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。