SAG|cas:912545-86-9|西域试剂

SAG,99.60%

产品编号：Bellancom-12848| CAS NO：912545-86-9| 分子式：C₂₈H₂₈ClN₃OS| 分子量：490.06

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SAG

产品介绍

SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC₅₀=3 nM; K_d=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。

生物活性

SAG is a potent Smoothened (Smo) receptor agonist (EC₅₀=3 nM; K_d=59 nM). SAG activates the Hedgehog signaling pathway and counteracts Cyclopamine (HY-17024) inhibition of Smo.

体外研究

SAG (0.1 nM-100 μM; 30 h) induces firefly luciferase expression in Shh-LIGHT2 cells with an EC₅₀ of 3 nM and then inhibits expression at higher concentrations.
SAG (1-1000 nM; 1 h) competes for the binding of BODIPY-cyclopamine to Smo-expressing Cos-1 cells, yielding an apparent dissociation constant (K_d) of 59 nM for the SAG/Smo complex.
SAG (100 nM) inhibits the inhibitory effect of ShhN-induced pathway activation by Robotnikinin.
SAG (250 nM; 48 h) significantly increases SMO mRNA and protein expression in MDAMB231 cells.
SAG (250 nM; 24 and 48 h) increases CAXII mRNA expression in MDAMB231 cells at 24h in normoxic and hypoxic conditions in MDAMB231 cells.
SAG (250 nM; 24 h) increases MDAMB231 cells migration.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SAG (1.0 mM) induces more osteogenesis mainly at the defect borders and a significant increase in BV/TV at the eight week timepoint in CD-1 mice^[4].
SAG (15-20 mg/kg; i.p.) induces pre-axial polydactyly prevalently in a dose-dependent manner in mice^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Pregnant C57BL/6J mice^[5]
Dosage:	15, 17, 20 mg/kg
Administration:	A single i.p.
Result:	Effective in ca. 80% of the embryos and increased Gli1 and Gli2 mRNA expression in the limb bud, with Gli1 mRNA being the most upregulated at the dose of 20 mg/kg.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Pregnant C57BL/6J mice^[5]
Dosage:	15, 17, 20 mg/kg
Administration:	A single i.p.
Result:	Effective in ca. 80% of the embryos and increased Gli1 and Gli2 mRNA expression in the limb bud, with Gli1 mRNA being the most upregulated at the dose of 20 mg/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 38 mg/mL (77.54 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0406 mL	10.2028 mL	20.4057 mL
5 mM	0.4081 mL	2.0406 mL	4.0811 mL
10 mM	0.2041 mL	1.0203 mL	2.0406 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 10 mg/mL (20.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (20.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 10 mg/mL (20.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (20.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 10 mg/mL (20.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (20.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。