Silodosin 西洛多辛; KAD 3213; KMD 3213|cas:160970-54-7|西域试剂

Silodosin 西洛多辛; KAD 3213; KMD 3213,99.87%

产品编号：Bellancom-10122| CAS NO：160970-54-7| 分子式：C₂₅H₃₂F₃N₃O₄| 分子量：495.53

Silodosin (Rapaflo; KMD-3213)是α1-肾上腺素受体拮抗剂。

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Silodosin 西洛多辛; KAD 3213; KMD 3213

产品介绍

Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (K_i=0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，K_i 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。

生物活性

Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) is a potent, selective and orally active α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) blocker. Silodosin exhibits high affinity for α1A-AR (K_i=0.036 nM), over 162-fold and 50-fold than for α1B-AR and α1D-AR with K_i values of 21 nM and 2.0 nM, respectively. Silodosin is an effective and well-tolerated agent, it can be used for the investigation of LUTS/BPH.

体外研究

Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) inhibits norepinephrine-induced increases in intracellular Ca²⁺ concentrations in alpha 1a-AR-expressing Chinese hamster ovary cells with an IC₅₀ of 0.32 nM but had a much weaker inhibitory effect on the alpha 1b- and alpha 1d-ARs.
Silodosin potently inhibits 2-[2-(4-hydroxy-3-[125I]iodophenyl)ethylaminomethyl]-alpha-tetralone binding to the cloned human alpha 1a-AR, with a K_i value of 0.036 nM, but has 583- and 56-fold lower potency at the alpha 1b- and alpha 1d-ARs, respectively.
Silodosin (0-10 µM; 24 hours) decreases ELK1 gene expression as a dose-dependent manner in all the bladder cancer cell lines^[4].
Silodosin (0-10 µM; 24 hours) decreases ELK1 protein expression as a as a dose-dependent manner^[4].
Silodosin (0-10 µM; 96 hours) insignificantly changes cell viability of AR-positive UMUC3 or TCCSUP cultured in an androgen-depleted condition or that of AR-negative 647V. In contrast, silodosin reduced the growth of UMUC3 cells cultured with normal FBS containing androgens (58% decrease at 10 µM)^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR^[4]

Cell Line:	TCCSUP; UMUC3 and 647V cells
Concentration:	0.1, 0.5, 3.0, or 10 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Decreases ELK1 in bladder cancer cells.

Western Blot Analysis^[4]

Cell Line:	TCCSUP; UMUC3 and 647V cells
Concentration:	0.1, 0.5, 3.0, or 10 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Decreases ELK1 in bladder cancer cells.

Cell Proliferation Assay^[4]

Cell Line:	UMUC3,TCCSUP or AR-negative 647V cells
Concentration:	0.1, 0.5, 3.0, or 10 µM
Incubation Time:	96 hours
Result:	Decreased cell viability of UMUC3 cells cultured with normal FBS containing androgens (58% decrease).

体内研究
(In Vivo)

Silodosin (intravenous injection; 0.1-0.3mg/kg) reduces the obstruction-induced increases in MinP by 27.7 % (0.1 mg/kg) and 20.8 %(0.3 mg/kg). It improves detrusor overactivity and reduces the grade of obstruction, and thus may be effective for both storage and voiding dysfunction for the treatment of LUTS/BPH.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague Dawley rats
Dosage:	0.1-0.3mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Effectively reduced contractions of both human and rat isolated ureters.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague Dawley rats
Dosage:	0.1-0.3mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Effectively reduced contractions of both human and rat isolated ureters.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague Dawley rats
Dosage:	0.1-0.3mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Effectively reduced contractions of both human and rat isolated ureters.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (100.90 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0180 mL	10.0902 mL	20.1804 mL
5 mM	0.4036 mL	2.0180 mL	4.0361 mL
10 mM	0.2018 mL	1.0090 mL	2.0180 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Maxime Rossi , Silodosin in the treatment of benign prostatic hyperplasia. Drug Des Devel Ther. 2010; 4: 291–297.

. Villa L, et al. Effects by silodosin on the partially obstructed rat ureter in vivo and on human and rat isolated ureters.Br J Pharmacol. 2013 May;169(1):230-8. [Content Brief]

. Osman NI, et al.Silodosin : a new subtype selective alpha-1 antagonist for the treatment of lower urinary tract symptoms in patients with benign prostatic hyperplasia.Expert Opin Pharmacother. 2012 Oct;13(14):2085-96. [Content Brief]

[4]. Kawahara T, et al. Silodosin inhibits the growth of bladder cancer cells and enhances the cytotoxic activity of cisplatin via ELK1 inactivation.Am J Cancer Res. 2015 Sep 15;5(10):2959-68. eCollection 2015. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Silodosin
CAS号：	160970-54-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Silodosin
别名：	KAD 3213; KMD 3213
分子式：	C25H32F3N3O4
分子量：	495.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kobayashi, Shinya; Tomiyama, Yoshitaka; Effects of silodosin and tamsulosin on the urethra and cardiovascular system in young and old dogs with benign prostatic hyperplasia. European Journal of Pharmacology (2009), 613(1-3), 135-140.

[2]. Tatemichi, Satoshi; Tomiyama, Yoshitaka; Maruyama, Itaru; Uroselectivity in male dogs of silodosin (KMD-3213), a novel drug for the obstructive component of benign prostatic hyperplasia. Neurourology and Urodynamics (2006), 25(7), 792-794.

[3]. Osman NI, Chapple CR, Cruz F, Desgrandchamps F, Llorente C, Montorsi F.Silodosin : a new subtype selective alpha-1 antagonist for the treatment of lower urinary tract symptoms in patients with benign prostatic hyperplasia.Expert Opin Pharmacother. 2012 Oc

[4]. Cui Y, Zong H, Zhang Y.The efficacy and safety of silodosin in treating BPH: a systematic review and meta-analysis.Int Urol Nephrol. 2012 Aug 24.

[5]. Goseki T, Ishikawa H, Ogasawara S, Mashimo K, Nemoto N, Taguchi Y, Yago K, Shimizu K.Effects of tamsulosin and silodosin on isolated albino and pigmented rabbit iris dilators: Possible mechanism of intraoperative floppy-iris syndrome.J Cataract Refract Su

Silodosin 西洛多辛; KAD 3213; KMD 3213,99.87%

Silodosin 西洛多辛; KAD 3213; KMD 3213

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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