SAR-20347|cas:1450881-55-6|西域试剂

SAR-20347,97.12%

产品编号：Bellancom-100895| CAS NO：1450881-55-6| 分子式：C₂₁H₁₈ClFN₄O₄| 分子量：444.84

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SAR-20347

产品介绍

SAR-20347 是 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。

生物活性

SAR-20347 is an inhibitor of TYK2, JAK1, JAK2 and JAK3 with IC₅₀s of 0.6, 23, 26 and 41 nM, respectively.

体外研究

When NK-92 cells are stimulated with IL-12, SAR-20347 potently inhibits IL-12-mediated STAT4 phosphorylation, a TYK2-dependent event, with an IC₅₀ of 126 nM. SAR-20347 demonstrates a selectivity of TYK2>JAK1>JAK2>JAK3. Cells without IL-12 in the culture media have no measureable IFN-γ, while cells incubated with IL-12 and SAR-20347 demonstrate dose-dependent inhibition of IFN-γ production. SAR-20347 dose-dependently inhibits the production of secreted embryonic alkaline phosphatase (SEAP) with greatest inhibition occurring with 5 μM of SAR-20347 in these experiments.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

60 mg/kg SAR-20347 inhibits the production of IFN-γ in the serum by 91% compare to vehicle-treated animals, demonstrating that SAR-20347 can inhibit TYK2 signaling in vivo. SAR-20347 treatment significantly reduces IL-17 production as measured by average signal intensity, consistent with the gene expression analysis.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (224.80 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2480 mL	11.2400 mL	22.4800 mL
5 mM	0.4496 mL	2.2480 mL	4.4960 mL
10 mM	0.2248 mL	1.1240 mL	2.2480 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明