MZP-54|cas:2010159-47-2|西域试剂

MZP-54,98.16%

产品编号：Bellancom-112376| CAS NO：2010159-47-2| 分子式：C₅₅H₆₆ClN₇O₉S| 分子量：1036.67

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MZP-54

产品介绍

MZP-54 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 4 nM。

生物活性

MZP-54 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD3/4, with a K_d of 4 nM for Brd4^BD2.

体外研究

MZP-54 is a selective degrader of BRD3/4 based on PROTAC technology, with a K_d of 4 nM for Brd4^BD2. MZP-54 binds to VHL-EloC-EloB protein (VCB) with a K_d of 105 ± 24 nM. MZP-54 shows an inhibitory activity against MV4;11 and HL60 cells, with pEC₅₀s of 7.08 ± 0.05 and 6.37 ± 0.03, respectively. MZP-54 also exhibits high depletion of cMyc levels.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 50 mg/mL (48.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9646 mL	4.8231 mL	9.6463 mL
5 mM	0.1929 mL	0.9646 mL	1.9293 mL
10 mM	0.0965 mL	0.4823 mL	0.9646 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。