SM 16|cas:614749-78-9|西域试剂

SM 16,99.88%

产品编号：Bellancom-111482| CAS NO：614749-78-9| 分子式：C₂₅H₂₆N₄O₃| 分子量：430.50

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SM 16

产品介绍

SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂，K_i 值分别为10 和 1.5 nM。

生物活性

SM 16 is a ALK5/ALK4 kinase inhibitor with K_is of 10 and 1.5 nM, respectively.

体外研究

SM 16 inhibits TGFβ-induced plasminogen activator inhibitor-luciferase activity (IC₅₀=64 nM) and TGFβ- or activin-induced Smad2 phosphorylation at concentrations between 100 and 620 nM. SM 16 is tested against >60 related and unrelated kinases and shows moderate off-target activity only against Raf (IC₅₀=1 μM) and p38/SAPKa (IC₅₀=0.8 μM). SM 16 exhibits no inhibitory activity against ALK family members ALK1 and ALK6.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SM 16 penetrates tumor cells in vivo, suppressing tumor phosphorylated Smad2/3 levels for at least 3 h following treatment of tumor-bearing mice with a single i.p. bolus of 20 mg/kg SM 16. The growth of established AB12 tumors is significantly inhibited by 5 mg/kg/d SM 16 (P<0.001) delivered via s.c. miniosmotic pumps over 28 days.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 65 mg/mL (150.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3229 mL	11.6144 mL	23.2288 mL
5 mM	0.4646 mL	2.3229 mL	4.6458 mL
10 mM	0.2323 mL	1.1614 mL	2.3229 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。