TAS-119|cas:1453099-83-6|西域试剂

TAS-119,98.27%

产品编号：Bellancom-137377| CAS NO：1453099-83-6| 分子式：C₂₃H₂₂Cl₂FN₅O₃| 分子量：506.36

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货号	价格	库存与货期
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TAS-119

产品介绍

TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC₅₀ 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC₅₀ 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。

生物活性

TAS-119 is a potent, selective and orally active Aurora A inhibitor with an IC₅₀ of 1.0 nM. TAS-119 shows high selectivity for Aurora A over other protein kinases, including Aurora B (IC₅₀ of 95 nM). TAS-119 has potent antitumor activites.

体外研究

TAS-119 enhances the antiproliferative effect of Paclitaxel in a variety of human cancer cell lines, including Paclitaxel-resistant cells.
TAS-119 (30-300 nM) dose dependently enhances cell growth inhibition by three taxanes (Paclitaxel, Docetaxel, and Cabazitaxel) in HeLa cells. TAS-119 induces mitotic accumulation predominantly in tumor cells, compared with that in normal diploid fibroblasts.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TAS-119 (5-30 mg/kg; oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2) treatment induces phosphorylated histone H3 (pHH3) in nude rats with the HeLa-luc xenografts.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nude rats injected with HeLa-luc cells
Dosage:	5 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2
Result:	Induced pHH3 at all doses in nude rats with the HeLa-luc xenografts.

体内研究

TAS-119 (5-30 mg/kg; oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2) treatment induces phosphorylated histone H3 (pHH3) in nude rats with the HeLa-luc xenografts.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nude rats injected with HeLa-luc cells
Dosage:	5 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2
Result:	Induced pHH3 at all doses in nude rats with the HeLa-luc xenografts.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (98.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9749 mL	9.8744 mL	19.7488 mL
5 mM	0.3950 mL	1.9749 mL	3.9498 mL
10 mM	0.1975 mL	0.9874 mL	1.9749 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.11 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。