Pimelic Diphenylamide 106 RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII|cas:937039-45-7|西域试剂

Pimelic Diphenylamide 106 RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII,98.39%

产品编号：Bellancom-19348| CAS NO：937039-45-7| 分子式：C₂₀H₂₅N₃O₂| 分子量：339.43

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Pimelic Diphenylamide 106 RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII

产品介绍

Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。

生物活性

Pimelic Diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class I HDAC (HDAC 1, 2, and 3, with IC50 values of 150 nM , 760nM, and 370 nM, respectively), demonstrating no activity against class II HDACs. IC50 value: 150 nM (HDAC1), 370 nM (HDAC3), 760nM(HDAC2) Target: HDAC in vitro: Pimelic Diphenylamide 106 has preference toward HDAC3 with Ki of 14 nM, 15 times lower than the Ki for HDAC1. Pimelic Diphenylamide 106 exhibits weaker inhibitory activities against HDAC 8 with IC50 of 5 μM after a 3-h preincubation with HDAC8.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (368.26 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9461 mL	14.7306 mL	29.4612 mL
5 mM	0.5892 mL	2.9461 mL	5.8922 mL
10 mM	0.2946 mL	1.4731 mL	2.9461 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。