SB225002|cas:182498-32-4|西域试剂

SB225002,99.87%

产品编号：Bellancom-16711| CAS NO：182498-32-4| 分子式：C₁₃H₁₀BrN₃O₄| 分子量：352.14

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SB225002

产品介绍

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 ¹²⁵I-IL-8 和 CXCR2 结合的 IC₅₀ 为 22 nM。

生物活性

SB225002, a potent, selective and non-peptide CXCR2 antagonist, inhibits ¹²⁵I-IL-8 binding to CXCR2 with an IC₅₀ of 22 nM.

体外研究

SB225002 (SB 225002) is an antagonist of ¹²⁵I-IL-8 binding to CXCR2 with an IC₅₀=22 nM. SB225002 shows >150-fold selectivity over CXCR1 and four other 7-TMRs tested. SB225002 is a potent antagonist of rabbit CXCR2, inhibiting rabbit PMN chemotaxis in response to optimal concentrations of human IL-8 or GROα (IC₅₀ values of 30 and 70 nM, respectively. In these cells (PMN, HL60, CXCR1-RBL-2H3), SB225002 produces a concentration-dependent inhibition of both IL-8- and GROα-mediated calcium mobilization with IC₅₀ values of 8 and 10 nM, respectively. In 3ASubE cells stably transfected with CXCR2, SB 225002 dose-dependently inhibits calcium mobilization induced by both GROα and IL-8, with IC₅₀ values of 20 and 40 nM, respectively. WHCO1 cells treated with SB225002 exhibits a 40% reduction in cell proliferation. Blocking CXCR2 signaling in WHCO1 cells with 400 nM SB225002 (SB 225002) significantly decreases cell proliferation by ~40% to 50%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SB225002 (SB 225002) selectively blocks IL-8-induced neutrophil margination in rabbits. CXCR2 is blocked using the selective antagonist SB225002 (2 mg/kg) or neutralizing CXCR2 antiserum. The CXCR2 antagonist SB225002 decreases neutrophil counts in ischemic hemispheres of ApoE^−/− mice on Western diet and wildtype mice on normal diet. SB225002 significantly attenuates microglial activation and BBB damage, increases myelination, and reduces astrogliosis in the white matter after LPS-sensitized HI^[4].

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (283.98 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8398 mL	14.1989 mL	28.3978 mL
5 mM	0.5680 mL	2.8398 mL	5.6796 mL
10 mM	0.2840 mL	1.4199 mL	2.8398 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.91 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明