WZ811|cas:55778-02-4|西域试剂

WZ811,98.0%

产品编号：Bellancom-15478| CAS NO：55778-02-4| 分子式：C₁₈H₁₈N₄| 分子量：290.36

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WZ811

产品介绍

WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC₅₀=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC₅₀=5.2 nM)。

生物活性

WZ811 is an orally active, highly potent competitive antagonist of CXCR4. WZ811 efficiently inhibits CXCR4/SDF-1 (or CXCL12)-mediated modulation of cAMP levels (EC₅₀=1.2 nM) and SDF-1 induced Matrigel invasion in cells (EC₅₀=5.2 nM).

体外研究

WZ811 (Compound 32) is a potent CXCR4 antagonist, effectively inhibits TN14003 binding to CXCR4, with an EC₅₀ of 0.3 nM.
WZ811 blocks SDF-1 mediated modulation cAMP levels in U87 glioma cells (EC₅₀=1.2 nM) and Matirgel infiltration of MDA-MB-231 cells (EC₅₀=5.2 nM).
WZ811 (1-40 μM) inhibits TF-1 and UT-7 cells proliferation in a dose dependent manner both after treatment for 24 h and 48 h. Moreover, WZ811 (5 μM) induces cell apoptosis and enhances the sensitivity of cells to docetaxel. In addition, WZ811 inhibits aggressiveness markers and induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

WZ811 (40 mg/kg, p.o.) blocks the lymphocytic leukemia cells growth on mouse xenograft models, and inhibits CXCR4/PI3K/AKT signaling pathway in mouse xenograft model of lymphocytic leukemia.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

WZ811 (40 mg/kg, p.o.) blocks the lymphocytic leukemia cells growth on mouse xenograft models, and inhibits CXCR4/PI3K/AKT signaling pathway in mouse xenograft model of lymphocytic leukemia.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (34.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4440 mL	17.2200 mL	34.4400 mL
5 mM	0.6888 mL	3.4440 mL	6.8880 mL
10 mM	0.3444 mL	1.7220 mL	3.4440 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。