CB-5083|cas:1542705-92-9|西域试剂

CB-5083,99.90%

产品编号：Bellancom-12861| CAS NO：1542705-92-9| 分子式：C₂₄H₂₃N₅O₂| 分子量：413.47

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CB-5083

产品介绍

CB-5083 是一种首创的，有效的，具有口服活性的，选择性 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2，IC₅₀ 为 11 nM。

生物活性

CB-5083 is a first-in-class, potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of the p97 AAA ATPase/VCP. CB-5083 selectively inhibits p97 through its D2 site with the IC₅₀ of 11 nM。

体外研究

CB-5083 shows cell killing potency with IC₅₀s of 0.68, 0.68, 1.03, and 0.49 μM for lung carcinoma A549 CTG, A549 K48, A549 CHOP, and A549 p62, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

CB-5083 (75 mg/kg; oral administration; qd; for 2 weeks) shows antitumor activity in an HCT 116 tumor xenograft model.
CB-5083 exhibits terminal elimination half-life (T_1/2=2.56 h), moderate oral bioavailability (mouse 41%) and C_max (mouse 7.95 μM) following oral administration (25 mg/kg) in female nude mice.
CB-5083 exhibits terminal elimination half-life (T_1/2=2.83 h) due to high plasma clearance (5.9 mL/min/kg respectively) combined with large volumes of distribution (418 mL/kg respectively) following intravenous administration (3.0 mg/kg) in female nude mice.
CB-5083 has good metabolic stability with a 102 min T_1/2 in a mouse liver microsomal stability study and a 172 min T_1/2 in a hepatocyte stability study.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nu/Nu nude female mice bearing established human tumor xenografts derived from HCT 116 colon
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	Administered orally using every day (qd) dosing, for 2 weeks.
Result:	Showed more profound antitumor activity.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nu/Nu nude female mice bearing established human tumor xenografts derived from HCT 116 colon
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	Administered orally using every day (qd) dosing, for 2 weeks.
Result:	Showed more profound antitumor activity.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (241.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4186 mL	12.0928 mL	24.1856 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4186 mL	4.8371 mL
10 mM	0.2419 mL	1.2093 mL	2.4186 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (24.19 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。