MS436|cas:1395084-25-9|西域试剂

MS436,99.13%

产品编号：Bellancom-13959| CAS NO：1395084-25-9| 分子式：C₁₈H₁₇N₅O₃S| 分子量：383.42

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MS436

产品介绍

MS436 是一种 bromodomain 抑制剂，有效作用于 BRD4 BrD1，K_i 为 30-50 nM，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。

生物活性

MS436 is a new class of bromodomain inhibitor, exhibits potent affinity of an estimated K_i=30-50 nM for the BRD4 BrD1 and a 10-fold selectivity over the BrD2.

体外研究

MS436, through a set of water-mediated interactions, exhibits low nanomolar affinity (estimated K_i of 30-50 nM) with preference for the first bromodomain over the second. MS436 effectively inhibits BRD4 activity in NF-κB-directed production of NO and pro-inflammatory cytokine interleukin-6 in murine macrophages. MS436 represents a new class of bromodomain inhibitors and will facilitate further investigation of the biological functions of the two bromodomains of BRD4 in gene expression. MS436 exhibits potent affinity of an estimated K_i=30-50 nM for the BRD4 BrD1 and a 10-fold selectivity over the BrD2, which is achieved through a unique set of water-mediated intermolecular interactions.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25.5 mg/mL (66.51 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6081 mL	13.0405 mL	26.0811 mL
5 mM	0.5216 mL	2.6081 mL	5.2162 mL
10 mM	0.2608 mL	1.3041 mL	2.6081 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明