Alectinib 艾乐替尼; CH5424802; RO5424802; RG7853|cas:1256580-46-7|西域试剂

Alectinib 艾乐替尼; CH5424802; RO5424802; RG7853,99.87%

产品编号：Bellancom-13011| CAS NO：1256580-46-7| 分子式：C₃₀H₃₄N₄O₂| 分子量：482.62

Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，作用于ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。

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Alectinib 艾乐替尼; CH5424802; RO5424802; RG7853

产品介绍

Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

生物活性

Alectinib (CH5424802) is a potent, selective, and orally available ALK inhibitor with an IC₅₀ of 1.9 nM and a K_d value of 2.4 nM (in an ATP-competitive manner), and also inhibits ALK F1174L and ALK R1275Q with IC₅₀s of 1 nM and 3.5 nM, respectively. Alectinib demonstrates effective central nervous system (CNS) penetration.

体外研究

Alectinib (0-1000 nM; 2 hours; NCI-H2228 cells) treatment could prevent autophosphorylation of ALK in NCI-H2228 cells expressing EML4-ALK, and it also resulted in substantial suppression of phosphorylation of STAT3 and AKT.
Alectinib (0-1000 nM; 5 days; HCC827, A549, or NCIH522 cells) treatment reduces cell activity in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	NCI-H2228 cells
Concentration:	0 nM,10 nM,100 nM, 1000 nM
Incubation Time:	2 hours
Result:	Inhibition of ALK phosphorylation and signal transduction.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HCC827, A549, or NCIH522 cells
Concentration:	0-1000 nM
Incubation Time:	5 days
Result:	Reduced cell activity in a dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

Alectinib (0.2-20 mg/kg; oral administration; once daily; for 11 days; SCID or nude mice bearing NCI-H2228 cells) treatment can result in dose-dependent tumor growth inhibition (EC₅₀ of 0.46 mg/kg) and tumor regression. At any dose level, no differences in body weight or gross signs of toxicity are observed.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID or nude mice bearing NCI-H2228 cells
Dosage:	0.2 mg/kg, 0.6 mg/kg, 2 mg/kg, 6 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	Oral administration; once daily; for 11 days
Result:	Resulted in dose-dependent tumor growth inhibition (EC₅₀ of 0.46 mg/kg) and tumor regression.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID or nude mice bearing NCI-H2228 cells
Dosage:	0.2 mg/kg, 0.6 mg/kg, 2 mg/kg, 6 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	Oral administration; once daily; for 11 days
Result:	Resulted in dose-dependent tumor growth inhibition (EC₅₀ of 0.46 mg/kg) and tumor regression.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID or nude mice bearing NCI-H2228 cells
Dosage:	0.2 mg/kg, 0.6 mg/kg, 2 mg/kg, 6 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	Oral administration; once daily; for 11 days
Result:	Resulted in dose-dependent tumor growth inhibition (EC₅₀ of 0.46 mg/kg) and tumor regression.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.25 mg/mL (12.95 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0720 mL	10.3601 mL	20.7202 mL
5 mM	0.4144 mL	2.0720 mL	4.1440 mL
10 mM	0.2072 mL	1.0360 mL	2.0720 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 20 mg/mL (41.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.38 mg/mL (0.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.38 mg/mL (0.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.38 mg/mL (0.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.38 mg/mL (0.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690. [Content Brief]

. Gadgeel S, et al. Alectinib versus crizotinib in treatment-naive anaplastic lymphoma kinase-positive (ALK+) non-small-cell lung cancer: CNS efficacy results from the ALEX study. Ann Oncol. 2018 Nov 1;29(11):2214-2222. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	CH5424802
CAS号：	1256580-46-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CH5424802
别名：	Alectinib; AF802
分子式：	C30H34N4O2
分子量：	482.62

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。