Zibotentan ZD4054|cas:186497-07-4|西域试剂

Zibotentan ZD4054,98.19%

产品编号：Bellancom-10088| CAS NO：186497-07-4| 分子式：C₁₉H₁₆N₆O₄S| 分子量：424.43

Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A（ETA）受体特异性拮抗剂，IC50为21 nM。

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-10088	￥1302.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10088	￥2418.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10088	￥7440.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10088	￥9800.00	杭州北京（现货）

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Zibotentan ZD4054

产品介绍

Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ET_A) 受体拮抗剂，K_i 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

生物活性

Zibotentan (ZD4054) is a potent, selective and orally active endothelin A (ET_A) receptor antagonist with a K_i of 13 nM. Zibotentan has no inhibitory effect on ETB. Zibotentan has anticancer effects and can be used for castration-resistant prostate cancer (CRPC) research.

体外研究

Zibotentan potently inhibits the binding of ¹²⁵iodine-ET-1 to cloned human ETA expressed in mouse erythroleukaemic cells, with a pIC₅₀ (concentration to inhibit 50% of binding) value of 22 nM.
Zibotentan (48 hours) treatment increases the number of early apoptotic cells in serum-starved A2780 WT cells.
Zibotentan (ZD4054; 1 μM; 24 hours) treatment shows significant inhibition of cell proliferation in serum-starved HEY, OVCA 433, SKOV-3, and A-2780 cells.
Zibotentan (ZD4054; 1 μM; 48 hours) treatment induces an increase in apoptotic cells. Zibotentan inhibits bcl-2 and activates caspase-3 and poly(ADP-ribose) polymerase proteins..
Zibotentan (ZD4054; 1 μM) decreases the endogenous ET-1-induced phosphorylation/activation of both kinases (AKT and p42/44MAPK) in HEY cells.
Zibotentan treatment also results in a reduction of ETAR-driven angiogenesis and invasive mediators, such as vascular endothelial growth factor, cyclooxygenase-1/2, and matrix metalloproteinase (MMP).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	HEY, OVCA 433, SKOV-3, and A-2780 cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Showed significant inhibition of cell proliferation.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	HEY and OVCA 433 cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Induced an increase in apoptotic cells.

体内研究
(In Vivo)

Zibotentan (10 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 21 days) treatment significantly inhibits tumor growth in mice. And Zibotentan treatment increases E-cadherin expression.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic (nu⁺/nu⁺) mice (4-6 week of age) injected with wild-type A2780 cells
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily ; for 21 days
Result:	Showed significant inhibition in tumor growth in mice.

体内研究

Zibotentan (10 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 21 days) treatment significantly inhibits tumor growth in mice. And Zibotentan treatment increases E-cadherin expression.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic (nu⁺/nu⁺) mice (4-6 week of age) injected with wild-type A2780 cells
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily ; for 21 days
Result:	Showed significant inhibition in tumor growth in mice.

体内研究

Zibotentan (10 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 21 days) treatment significantly inhibits tumor growth in mice. And Zibotentan treatment increases E-cadherin expression.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic (nu⁺/nu⁺) mice (4-6 week of age) injected with wild-type A2780 cells
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily ; for 21 days
Result:	Showed significant inhibition in tumor growth in mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (58.90 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3561 mL	11.7805 mL	23.5610 mL
5 mM	0.4712 mL	2.3561 mL	4.7122 mL
10 mM	0.2356 mL	1.1781 mL	2.3561 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. C D Morris, et al. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer. 2005 Jun 20;92(12):2148-52. [Content Brief]

. Laura Rosanò, et al. Acquisition of chemoresistance and EMT phenotype is linked with activation of the endothelin A receptor pathway in ovarian carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2011 Apr 15;17(8):2350-60. [Content Brief]

. Laura Rosanò, et al. ZD4054, a specific antagonist of the endothelin A receptor, inhibits tumor growth and enhances paclitaxel activity in human ovarian carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2003-11. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	UT7937700

1. 物质的识别

产品名：	Zibotentan
CAS号：	186497-07-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Zibotentan
别名：	ZD4054
分子式：	C19H16N6O4S
分子量：	424.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Zibotentan James, N.D., Growcott, J.W. Drugs Fut 2009, 34(8): 624.

[2]. Clarkson-Jones JA, Kenyon AS, Kemp J, Lenz EM, Oliver SD, Swaisland H.,Disposition and metabolism of the specific endothelin A receptor antagonist zibotentan (ZD4054) in healthy volunteers.,Xenobiotica. 2012 Apr;42(4):363-71. Epub 2011 Oct 20.

[3]. Li J, Liu Y, Qian J, Wu L, Kemp J, Nii M, Tomkinson H, Zuo Y, Ranson M, Usami M.,Single- and multiple-dose pharmacokinetics, safety and tolerability of zibotentan (ZD4054) in Chinese men with advanced solid tumors.,Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jul;70(

[4]. Nelson JB, Fizazi K, Miller K, Higano C, Moul JW, Akaza H, Morris T, McIntosh S, Pemberton K, Gleave M.,Phase 3, randomized, placebo-controlled study of zibotentan (ZD4054) in patients with castration-resistant prostate cancer metastatic to bone. ,Cancer

[5]. Tomkinson H, Kemp J, Oliver S, Swaisland H, Taboada M, Morris T.,Pharmacokinetics and tolerability of zibotentan (ZD4054) in subjects with hepatic or renal impairment: two open-label comparative studies.,BMC Clin Pharmacol. 2011 Mar 17;11:3.

Zibotentan ZD4054,98.19%

Zibotentan ZD4054

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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