Deschloroclozapine|cas:1977-07-7|西域试剂

Deschloroclozapine,99.80%

产品编号：Bellancom-42110| CAS NO：1977-07-7| 分子式：C₁₈H₂₀N₄| 分子量：292.38

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Deschloroclozapine

产品介绍

Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 K_i 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[¹¹C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。

生物活性

Deschloroclozapine, a metabolite of Clozapine, is a highly potent muscarinic DREADDs agonist. Deschloroclozapine binds to DREADD receptor subtypes hM3Dq and hM4Di with K_i of 6.3 and 4.2 nM, respectively. [¹¹C]-Deschloroclozapine is developed as a promising PET tracer for DREADD imaging.

体外研究

Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs (DREADD) are a chemogenetic approach for remote manipulation of neuronal activity in freely-moving animals. DREADDs comprise mutated G protein-coupled receptors (GPCRs) that do not respond to their endogenous neurotransmitter, but do respond to an otherwise “inert” exogenous substance.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Deschloroclozapine (0.3 mg/kg; intramuscularly) impairs working memory function in male rhesus macaques (aged between 5 and 6 years and weighing 5.5-7.9 kg).
Deschloroclozapine (0.1 mg/kg; i.m) is effective at activating DREADD receptors in vivo and reversibly inducing behavioral effects in monkeys.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (342.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4202 mL	17.1010 mL	34.2021 mL
5 mM	0.6840 mL	3.4202 mL	6.8404 mL
10 mM	0.3420 mL	1.7101 mL	3.4202 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明