Zenidolol hydrochloride ICI-118551 hydrochloride|cas:72795-01-8|西域试剂

Zenidolol hydrochloride ICI-118551 hydrochloride,99.76%

产品编号：Bellancom-13951| CAS NO：72795-01-8| 分子式：C₁₇H₂₈ClNO₂| 分子量：313.86

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Zenidolol hydrochloride ICI-118551 hydrochloride

产品介绍

Zenidolol (ICI-118551) hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂，结合 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的K_i 值分别为 0.7，49.5 和 611 nM。

生物活性

Zenidolol (ICI-118551) hydrochloride is a highly selective β2 adrenergic receptor antagonist, with K_is of 0.7, 49.5 and 611 nM for β2, β1 and β3 receptors, respectively.

体外研究

Zenidolol (ICI-118551) hydrochloride inhibits cAMP accumulation with IC₅₀ of 1.7 μM in IMCD cells. Zenidolol (ICI-118551; 10 μM) hydrochloride induces a prominent vasorelaxation of norepinephrine (NE)-precontracted PA but not AO. In failing human heart, Zenidolol (ICI-118551) has significant effects on beat duration, with time-to-peak contraction and time-to-90% relaxation reduced compared with basal contraction. Negative Inotropic Effect of Zenidolol (ICI-118551) Is Not cAMP-Related. Overexpression of β2AR in rabbit myocytes enhances negative inotropic effects of Zenidolol (ICI-118551).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Zenidolol (ICI-118551; 0.2 mg/kg) hydrochloride injected into the jugular vein of the mice, reduces systolic pressure in the pulmonary circuit but not systemic arterial pressure.

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体内研究

Zenidolol (ICI-118551; 0.2 mg/kg) hydrochloride injected into the jugular vein of the mice, reduces systolic pressure in the pulmonary circuit but not systemic arterial pressure.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (106.19 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 12.5 mg/mL (39.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1861 mL	15.9307 mL	31.8613 mL
5 mM	0.6372 mL	3.1861 mL	6.3723 mL
10 mM	0.3186 mL	1.5931 mL	3.1861 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 2 mg/mL (6.37 mM); Clear solution; Need ultrasonic