Gusacitinib ASN-002|cas:1425381-60-7|西域试剂

Gusacitinib ASN-002,99.41%

产品编号：Bellancom-103018| CAS NO：1425381-60-7| 分子式：C₂₄H₂₈N₈O₂| 分子量：460.53

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Gusacitinib ASN-002

产品介绍

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂，IC₅₀ 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。

生物活性

Gusacitinib (ASN-002) is an orally active and potent dual inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) and janus kinase (JAK) with IC₅₀ values of 5-46 nM. Gusacitinib has anti-cancer activity in both solid and hematological tumor types.

体外研究

In mechanistic cell-based studies involving IgE and cytokine stimulations, Gusacitinib (ASN-002) strongly suppresses the SYK and JAK family kinase signaling pathways measured as pLAT and pSTAT levels, respectively. Gusacitinib (ASN-002) shows anti-proliferative activity in a broad panel of human cancer cell lines including DHL6, DHL4, OCI-LY10, H929, Pfeiffer, HT-1376, and Lovo, suggesting activity in both solid and hematological tumor types.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In a multiple myeloma (H929) xenograft model, Gusacitinib (ASN-002) exhibits significant efficacy in inhibiting tumor growth (>95%). It also significantly delays the onset of hind limb paralysis in the human erythroleukemia (HEL) mouse model. Gusacitinib (ASN-002) has good oral bioavailability, metabolic stability, is not a Pgp substrate, and shows little to no inhibition of CYP450 isozymes. Gusacitinib (ASN-002) shows a favorable safety profile in rat and dog toxicology studies.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (217.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1714 mL	10.8571 mL	21.7141 mL
5 mM	0.4343 mL	2.1714 mL	4.3428 mL
10 mM	0.2171 mL	1.0857 mL	2.1714 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明