MLi-2|cas:1627091-47-7|西域试剂

MLi-2,99.80%

产品编号：Bellancom-100411| CAS NO：1627091-47-7| 分子式：C₂₁H₂₅N₅O₂| 分子量：379.46

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MLi-2

产品介绍

MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。

生物活性

MLi-2 is an orally active and highly selective LRRK2 inhibitor with an IC₅₀ of 0.76 nM. MLi-2 has the potential for Parkinson’s disease.

体外研究

MLi-2 exhibits exceptional potency in a purified LRRK2 kinase assay in vitro( IC₅₀=0.76 nM), a cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2 (IC₅₀=1.4 nM), and a radioligand competition binding assay (IC₅₀=3.4 nM). MLi-2 has greater than 295-fold selectivity for over 300 kinases in addition to a diverse panel of receptors and ion channels.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Acute oral and subchronic dosing in MLi-2 mice results in dose-dependent central and peripheral target inhibition over a 24-hour period as measured by dephosphorylation of pSer935 LRRK2. Treatment of MitoPark mice with MLi-2 is well tolerated over a 15-week period at brain and plasma exposures. Morphologic changes in the lung, consistent with enlarged type II pneumocytes, are observed in MLi-2-treated MitoPark mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (131.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6353 mL	13.1766 mL	26.3532 mL
5 mM	0.5271 mL	2.6353 mL	5.2706 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6353 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 30 % SBE-β-CD
Solubility: 5 mg/mL (13.18 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.87 mg/mL (7.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.56 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。