SR8278|cas:1254944-66-5|西域试剂

SR8278,99.76%

产品编号：Bellancom-14415| CAS NO：1254944-66-5| 分子式：C₁₈H₁₉NO₃S₂| 分子量：361.48

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SR8278

产品介绍

SR8278 是一种 REV-ERBα 拮抗剂，可抑制 REV-ERBα 的转录，其 EC₅₀ 值为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内代谢，研究生物节律。SR8278 还可用于杜氏肌营养不良和阿尔茨海默病的研究。

生物活性

SR8278 is a REV-ERBα antagonist and inhibits the REV-ERBα transcriptional repression activity with an EC₅₀ of 0.47 μM. SR8278 is used to regulate the metabolism in organisms and study biological rhythm. SR8278 also can be used for the research of Duchenne muscular dystrophy and Alzheimer's disease.

体外研究

SR8278 has REV-ERBα transcriptional repression inhibitory activity with an EC₅₀ of 0.47μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SR8278 (slow microinjection; 20 μg/mouse) exerts antidepressant and anxiolytic effects in a circadian time-dependent manner in 6-OHDA-lesioned mice and restores the circadian rhythm of mood-related behaviors.
SR8278 (slow microinjection; 20 μg/mouse) restores the binding activities of REV-ERBα and NURR1 to the tyrosine hydroxylase promoter and the induction of enrichment of the R/N motif, recognized by REV-ERBα and NURR1.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	6-OHDA-lesioned mice
Dosage:	20 μg/mouse
Administration:	slow microinjection; 20 μg/mouse
Result:	Recovered mood-related behavioral deficits shown in 6-OHDA-lesioned mice. Altered remaining DAergic neuron specific transcription levels of REV-ERBα and Nurr1 in the VTA. Restored antagonistic crosstalk of REV-ERBα and NURR1 binding activity to TH promoter and TH protein levels in VTA. Induced enrichments of REV-ERBα and NURR1 binding motifs at dawn.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	6-OHDA-lesioned mice
Dosage:	20 μg/mouse
Administration:	slow microinjection; 20 μg/mouse
Result:	Recovered mood-related behavioral deficits shown in 6-OHDA-lesioned mice. Altered remaining DAergic neuron specific transcription levels of REV-ERBα and Nurr1 in the VTA. Restored antagonistic crosstalk of REV-ERBα and NURR1 binding activity to TH promoter and TH protein levels in VTA. Induced enrichments of REV-ERBα and NURR1 binding motifs at dawn.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (276.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7664 mL	13.8320 mL	27.6640 mL
5 mM	0.5533 mL	2.7664 mL	5.5328 mL
10 mM	0.2766 mL	1.3832 mL	2.7664 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。