Rimegepant BMS-927711|cas:1289023-67-1|西域试剂

Rimegepant BMS-927711,99.83%

产品编号：Bellancom-15498| CAS NO：1289023-67-1| 分子式：C₂₈H₂₈F₂N₆O₃| 分子量：534.56

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货号	价格	库存与货期
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Rimegepant BMS-927711

产品介绍

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，对 hCGRP 受体的 K_i 为 0.027 nM，IC₅₀ 为 0.14 nM。

生物活性

Rimegepant (BMS-927711) is a highly potent, oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist with a K_i of 0.027 nM and an IC₅₀ of 0.14 nM for hCGRP receptor.

体外研究

Rimegepant (BMS-927711) is a full, competitive CGRP receptor antagonist with IC₅₀ of 0.14±0.01 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Rimegepant (BMS-927711) has good oral bioavailability in rat and cynomolgus monkey, attractive overall preclinical properties, and shows dose-dependent activity in a primate model of CGRP-induced facial blood flow. The ratios of the mean AUC (0-24 h) values for Rimegepant (BMS-927711) (60, 100, and 300 mg/kg) in the DBS matrix, compare with plasma, are 0.5-0.6 across all doses in rats. Results from this study suggest a strong correlation of Rimegepant concentrations between rat plasma and rat blood (DBS).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (18.71 mM; Need ultrasonic and warming)

Ethanol : 4.4 mg/mL (8.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8707 mL	9.3535 mL	18.7070 mL
5 mM	0.3741 mL	1.8707 mL	3.7414 mL
10 mM	0.1871 mL	0.9353 mL	1.8707 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.68 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% PEG300
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.87 mM); Clear solution