AHR antagonist 5|cas:2247953-39-3|西域试剂

AHR antagonist 5,98.05%

产品编号：Bellancom-136220| CAS NO：2247953-39-3| 分子式：C₂₅H₂₇Cl₃FN₇| 分子量：550.89

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Bellancom-136220		￥6600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-136220		￥10500.00	杭州北京（现货）

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AHR antagonist 5

产品介绍

AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。

生物活性

AHR antagonist 5, a potent and orally active aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist extracted from patent WO2018195397, example 39, has an IC₅₀ of < 0.5 µΜ. AHR antagonist 5 significantly inhibits tumor growth combined with checkpoint inhibitor anti-PD-1.

体外研究

体内研究

Tumor growth inhibition is statistically significant with AHR antagonist 5 as single. AHR antagonist 5 (10 mg/kg; p.o.; every day for 3 weeks) combination with anti-PD-1 significantly inhibited tumor growth inhibition compared to the anti-PD-1 alone.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/c Mice (Mouse Colorectal Cancer Model CT26)
Dosage:	10 mg/kg (combination with anti-PD-1)
Administration:	P.o.; every day for 3 weeks
Result:	Significantly inhibited tumor growth inhibition.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/c Mice (Mouse Colorectal Cancer Model CT26)
Dosage:	10 mg/kg (combination with anti-PD-1)
Administration:	P.o.; every day for 3 weeks
Result:	Significantly inhibited tumor growth inhibition.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (181.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8152 mL	9.0762 mL	18.1524 mL
5 mM	0.3630 mL	1.8152 mL	3.6305 mL
10 mM	0.1815 mL	0.9076 mL	1.8152 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液