Bay K 8644 (±-Bay K 8644)|cas:71145-03-4|西域试剂

Bay K 8644 (±-Bay K 8644),98.62%

产品编号：Bellancom-10588| CAS NO：71145-03-4| 分子式：C₁₆H₁₅F₃N₂O₄| 分子量：356.30

Bay K 8644是一种二氢吡啶化合物，是一种特殊的L型钙通道激动剂。Bay K 8644通过增加肌膜Ca2+通道的开放时间增加Ca2+内流。

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Bay K 8644 (±-Bay K 8644)

产品介绍

Bay K 8644 ((±)-Bay K 8644) 是一种消旋体，由两种异构体 (R)-(+)-Bay-K-8644 和 (S)-(-)-Bay-K-8644 组成。Bay K 8644 是一种L 型 Ca²⁺ 通道激动剂，EC₅₀ 为 17.3 nM。Bay K 8644 通过增加通道的开放时间来增加通过肌膜 Ca²⁺ 通道的 Ca²⁺ 流入。Bay K 8644 具有血管收缩作用。

生物活性

Bay K 8644 ((±)-Bay K 8644) is a racemate consisting of two isomers (R)-(+)-Bay-K-8644 and (S)-(-)-Bay-K-8644. Bay K 8644 is a L-type Ca²⁺ channel agonist with an EC₅₀ of 17.3 nM. Bay K 8644 increases Ca²⁺ influx through sarcolemmal Ca²⁺ channels by increasing the open time of the channel. Bay K 8644 has vasoconstrictive effects.

体外研究

In newborn rat ventricular cardiomyocytes, Bay K 8644 (1 μM) treatment increases L-type calcium current density in 2-day-old cells. The higher increase of L-type calcium current density by Bay K 8644 in 2-day- than in 7-day-old cultured cells could be interpreted as the result of a difference in the phosphorylation level of calcium channels for each stage of development^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A one time dose as low as 10 μg/kg of Bay K 8644 significantly elevates mean arterial pressure (MAP) in endotoxin-treated hypotensive rats while having minimal effects in normal rats. Bay K 8644 also causes a dose-dependent decrease in heart rate of 37% in endotoxin-treated rats and 39% in control rats^[5].

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (233.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8066 mL	14.0331 mL	28.0662 mL
5 mM	0.5613 mL	2.8066 mL	5.6132 mL
10 mM	0.2807 mL	1.4033 mL	2.8066 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. W Schreibmayer, et al. Kinetic modulation of guinea-pig cardiac L-type calcium channels by fendiline and reversal of the effects of Bay K 8644. Br J Pharmacol. 1992 May;106(1):151-6. [Content Brief]

. G A Rae, et al. Interactions of calcium antagonists and the calcium channel agonist Bay K 8644 on neurotransmission of the mouse isolated vas deferens. Br J Pharmacol. 1989 Feb;96(2):333-40. [Content Brief]

. H Satoh, et al. Bay K 8644 increases resting Ca2+ spark frequency in ferret ventricular myocytes independent of Ca influx: contrast with caffeine and ryanodine effects. Circ Res. 1998 Dec 14-28;83(12):1192-204. [Content Brief]

[4]. J P Gomez, et al. Effects of Bay K 8644 on L-type calcium current from newborn rat cardiomyocytes in primary culture. J Mol Cell Cardiol. 1996 Oct;28(10):2217-29. [Content Brief]

[5]. N Ives,et al. BAY k 8644, a calcium channel agonist, reverses hypotension in endotoxin-shocked rats. Eur J Pharmacol. 1986 Nov 4;130(3):169-75. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319
警示性声明	P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Bay K 8644
CAS号：	71145-03-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Bay K 8644
分子式：
分子量：	356.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。