RS102895 hydrochloride|cas:1173022-16-6|西域试剂

RS102895 hydrochloride,99.87%

产品编号：Bellancom-18611| CAS NO：1173022-16-6| 分子式：C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂| 分子量：426.86

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Bellancom-18611		￥980.00	杭州北京（现货）
Bellancom-18611		￥3800.00	杭州北京（现货）

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RS102895 hydrochloride

产品介绍

RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC₅₀ 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。

生物活性

RS102895 hydrochloride is a potent CCR2 antagonist, with an IC₅₀ of 360 nM, and shows no effect on CCR1.

体外研究

RS102895 hydrochloride is a potent CCR2 antagonist, with an IC₅₀ of 360 nM, and shows no effect on CCR1. RS102895 also inhibits human α1a and α1d receptors, rat brain cortex 5HT1a receptor in cells with IC₅₀s of 130, 320, 470 nM, respectively. RS102895 suppresses wild type and D284N mutant MCP-1 receptor (IC₅₀, 550 nM and 568 nM, respectively), less potently inhibits D284A MCP-1 receptor (IC₅₀, 1892 nM), and has no effects on E291A, E291Q, D284A/E291A or D284N/E291Q (IC₅₀, >100,000 nM). RS102895 ameliorates the increased extracellular matrix (ECM) protein expression by inhibition of CCR2 at 10 μM, and obviously blocks fibronectin and type IV collagen protein expression in high glucose (HG)-stimulated mesangial cells (MCs) at 1 or 10 μM. RS102895 (10 μM) also abrogates the increased TGF-1 levels in MCs treated with MCP-1.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

RS102895 (3 g/L) causes progressive decrease in pain threshold in rats with bone cancer pain (BCP) at day 3-9 after surgery via intrathecal injection, but the pain threshold increases after 12 days. RS102895 also potently reverses the pattern of NR2B, nNOS, and SIGIRR expression in spinal cord.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL (97.62 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3427 mL	11.7134 mL	23.4269 mL
5 mM	0.4685 mL	2.3427 mL	4.6854 mL
10 mM	0.2343 mL	1.1713 mL	2.3427 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。