PF-04859989 hydrochloride|cas:177943-33-8|西域试剂

PF-04859989 hydrochloride,99.89%

产品编号：Bellancom-116451| CAS NO：177943-33-8| 分子式：C₉H₁₁ClN₂O₂| 分子量：214.65

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PF-04859989 hydrochloride

产品介绍

PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC₅₀ 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC₅₀ 分别为22、11和>50 μM)。

生物活性

PF-04859989 hydrochloride is a brain-penetrant, irreversible kynurenine aminotransferase (KAT) II inhibitor with IC₅₀s of 23 and 263 nM for hKAT II and rKAT II. PF-04859989 hydrochloride is selective for KAT II over human KAT I, KAT III, and KAT IV (IC50s of 22, 11, and >50 μM, respectively).

体外研究

体内研究

In vivo pharmacokinetic and efficacy studies in rat show that PF-04859989 is a brain-penetrant, irreversible inhibitor and is capable of reducing brain kynurenic acid by 50% at a dose of 10 mg/kg (sc).
Rats receiving PF-04859989 (5 mg/kg; i.p.) exhibited a significantly lower number of spontaneously active DA neurons pertrack.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	I.p.
Result:	Exhibited a significantly lower number of spontaneously active dopamine (DA) neurons pertrack compared to controls.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	I.p.
Result:	Exhibited a significantly lower number of spontaneously active dopamine (DA) neurons pertrack compared to controls.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (465.87 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL (232.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.6587 mL	23.2937 mL	46.5875 mL
5 mM	0.9317 mL	4.6587 mL	9.3175 mL
10 mM	0.4659 mL	2.3294 mL	4.6587 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (232.94 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。