Cisapride 西沙比利; R 51619; (±-Cisaprid)|cas:81098-60-4|西域试剂

Cisapride 西沙比利; R 51619; (±-Cisaprid),99.72%

产品编号：Bellancom-14149| CAS NO：81098-60-4| 分子式：C₂₃H₂₉ClFN₃O₄| 分子量：465.95

Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂，还是hERG抑制剂。

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Cisapride 西沙比利; R 51619; (±-Cisaprid)

产品介绍

Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT₄ 受体激动剂，EC₅₀ 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC₅₀ 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。

生物活性

Cisapride (R 51619) is an orally active 5-HT₄ receptor agonist with an EC₅₀ value of 140 nM. Cisapride is a hERG blocker with an IC₅₀ value of 9.4 nM. Cisapride is a gastroprokinetic agent that stimulates gastrointestinal motor activity^[4].

体外研究

Cisapride (1-100 nM) 是一种有效的 hERG 阻断剂，IC₅₀ 值为 9.4 nM。
Cisapride (1-100 nM) 对 5-HT₄ 受体有效，EC₅₀ 值为 140 nM。
Cisapride (0.3，1，3，10 和 30 μM) 对 Kv4.3 的抑制作用呈剂量依赖性，IC₅₀ 值为 9.8 μM 在表达 Kv4.3 钾通道的 CHO 细胞。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Cisapride (0.1-1 mg/kg；静脉注射，一次) 刺激清醒犬的胃窦和结肠运动。
Cisapride (2 mg/kg，(腹腔注射)；4 mg/kg，(口服)；一次) 与三硝基苯磺酸处理的大鼠在宏观特征、组织病理学特征、细胞因子谱和体重变化均无显著差异^[4]。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar rats with trinitrobenzenesulfonic-acid-(TNBS) induced rat colitis^[4]
Dosage:	2 mg/kg (i.p.); 4 mg/kg, (oral administration)
Administration:	2 mg/kg, intraperitoneal injection ; 4 mg/kg, oral administration; once
Result:	Showed severe and intense transmural inflammation and diffuse necrosis, inflammatory granulomas and submucosal neutrophils infiltration in colitis rat. Induced body weight loss.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar rats with trinitrobenzenesulfonic-acid-(TNBS) induced rat colitis^[4]
Dosage:	2 mg/kg (i.p.); 4 mg/kg, (oral administration)
Administration:	2 mg/kg, intraperitoneal injection ; 4 mg/kg, oral administration; once
Result:	Showed severe and intense transmural inflammation and diffuse necrosis, inflammatory granulomas and submucosal neutrophils infiltration in colitis rat. Induced body weight loss.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (214.62 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.1 mg/mL (0.21 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1462 mL	10.7308 mL	21.4615 mL
5 mM	0.4292 mL	2.1462 mL	4.2923 mL
10 mM	0.2146 mL	1.0731 mL	2.1462 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Toga, T., Y. Kohmura, and R. Kawatsu, The 5-HT(4) agonists cisapride, mosapride, and CJ-033466, a Novel potent compound, exhibit different human ether-a-go-go-related gene (hERG)-blocking activities. J Pharmacol Sci, 2007. 105(2): p. 207-10. [Content Brief]

. Sung, K.W. and S.J. Hahn, Effect of mosapride on Kv4.3 potassium channels expressed in CHO cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2013. 386(10): p. 905-16. [Content Brief]

. Mine, Y, et al. Comparison of effect of mosapride citrate and existing 5-HT4 receptor agonists on gastrointestinal motility in vivo and in vitro. J Pharmacol Exp Ther, 1997. 283(3): p. 1000-8. [Content Brief]

[4]. Motavallian, A, et al., Does Cisapride, as a 5HT(4) Receptor Agonist, Aggravate the Severity of TNBS-Induced Colitis in Rat. Gastroenterol Res Pract, 2012. 2012: p. 362536. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

危害码 (欧洲)	Xi:Irritant
风险声明 (欧洲)	R41
安全声明 (欧洲)	S26-S39
WGK德国	2
RTECS号	CU9372000
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Cisapride
CAS号：	81098-60-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Cisapride
别名：	R 51619; (±)-Cisaprid
分子式：	C23H29ClFN3O4
分子量：	465.95

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。