SR144528|cas:192703-06-3|西域试剂

SR144528,99.25%

产品编号：Bellancom-13439| CAS NO：192703-06-3| 分子式：C₂₉H₃₄ClN₃O| 分子量：476.05

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SR144528

产品介绍

SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂，其 K_i 值为 0.6 nM。

生物活性

SR144528 is a potent and selective CB2 receptor antagonist with a K_i of 0.6 nM.

体外研究

SR144528 is a potent and selective CB2 receptor antagonist with a K_i of 0.6 nM. SR144528 alone is able to stimulate in a concentration-dependent manner (EC₅₀=26±6 nM, two experiments) the forskolin-sensitive adenylyl cyclase activity in CHO-CB2 cells with a maximum effect at 1 μM (4-fold stimulation) whereas at this concentration it has no significant effect on CHO-CB1 cells (15% inhibition). Raw 264.7 macrophages supplemented with SR144528 display reduced caspase-3 activity. SR144528 inhibits microsomal acyl-coenzymeA:cholesterol acyltransferase (ACAT) activity in a concentration-dependent manner with an IC₅₀ value of 3.6±1.1 μM. At 10 μM, SR144528 inhibits ACAT activities ~68%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

No effect on the binding of [³H]-CP 55,940 to its specific sites in the brain is observed after either oral (up to 10 mg/kg) or i.c.v. (10 μg/animal) administration of SR144528 in mice. The occupancy by SR144528 of the spleen cannabinoid receptor is time-dependent and significant for at least 18 hours after oral administration at 3 mg/kg. SR144528 does not induce any significant effect on gastrointestinal (GI) motility when given alone. SR144528 does not block but enhances delayedgastric emptying.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (105.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1006 mL	10.5031 mL	21.0062 mL
5 mM	0.4201 mL	2.1006 mL	4.2012 mL
10 mM	0.2101 mL	1.0503 mL	2.1006 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。