Elcubragistat ABX-1431|cas:1446817-84-0|西域试剂

Elcubragistat ABX-1431,99.96%

产品编号：Bellancom-117632| CAS NO：1446817-84-0| 分子式：C₂₀H₂₂F₉N₃O₂| 分子量：507.39

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Elcubragistat ABX-1431

产品介绍

Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效，选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。

生物活性

Elcubragistat (ABX-1431) is a highly potent, selective, and orally available, CNS-penetrant monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with an IC₅₀ of 14 nM.

体外研究

Elcubragistat (ABX-1431) is a potent human MGLL inhibitor (IC₅₀=0.014 µM) with >100-fold selectivity against ABHD6 and >200-fold selectivity against PLA2G7. Elcubragistat inhibits human PC3 cells with an IC₅₀ of 0.0022 µM. In the cell-based assay, >100-fold selectivity for MGLL over ABHD6 (IC₅₀=0.253 µM) and PLA2G7 (IC₅₀=494 µM) is maintained.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Elcubragistat (ABX-1431) inhibits MGLL activity in rodent brain (ED₅₀=0.5-1.4 mg/kg), increases brain 2-AG concentrations, and suppresses pain behavior in the rat formalin pain model.

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体内研究

Elcubragistat (ABX-1431) inhibits MGLL activity in rodent brain (ED₅₀=0.5-1.4 mg/kg), increases brain 2-AG concentrations, and suppresses pain behavior in the rat formalin pain model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (246.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9709 mL	9.8544 mL	19.7087 mL
5 mM	0.3942 mL	1.9709 mL	3.9417 mL
10 mM	0.1971 mL	0.9854 mL	1.9709 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。