Norbinaltorphimine dihydrochloride nor-Binaltorphimine dihydrochloride; nor-BNI dihydrochloride|cas:113158-34-2|西域试剂

Norbinaltorphimine dihydrochloride nor-Binaltorphimine dihydrochloride; nor-BNI dihydrochloride,98.17%

产品编号：Bellancom-100903| CAS NO：113158-34-2| 分子式：C₄₀H₄₅Cl₂N₃O₆| 分子量：734.71

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Norbinaltorphimine dihydrochloride nor-Binaltorphimine dihydrochloride; nor-BNI dihydrochloride

产品介绍

Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。

生物活性

Norbinaltorphimine dihydrochloride is a potent and selective κ opioid receptor antagonist.

体外研究

Norbinaltorphimine reversibly antagonize the effects of κ agonists with pA2 values of 10.2-10.4. Norbinaltorphimine is much less potent as an antagonist at μ and δ receptors, pA2 values are 7.4-7.6 and 7.6-7.8, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Norbinaltorphimine has weak and inconsistent effects on THC-induced taste avoidance in adolescent rats in that Norbinaltorphimine both attenuates and strengthens taste avoidance dependent on dose and trial. Norbinaltorphimine has limited impact on the final one-bottle avoidance and no effects on the two-bottle preference test. Interestingly, Norbinaltorphimine has no effect on THC-induced taste avoidance in adult rats as well. Norbinaltorphimine pretreatment significantly attenuates stress-induced reinstatement of nicotine-CPP, but has no effect on nicotine-primed reinstatement.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (136.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3611 mL	6.8054 mL	13.6108 mL
5 mM	0.2722 mL	1.3611 mL	2.7222 mL
10 mM	0.1361 mL	0.6805 mL	1.3611 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明