GNE0877|cas:1374828-69-9|西域试剂

GNE0877,99.15%

产品编号：Bellancom-15796| CAS NO：1374828-69-9| 分子式：C₁₄H₁₆F₃N₇| 分子量：339.32

GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂，IC50为3 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-15796	￥700.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15796	￥1500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15796	￥2400.00	杭州北京（现货）
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GNE0877

产品介绍

GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 nM，K_i 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。

生物活性

GNE0877 is a highly selective, orally active and brain-penetrant LRRK2 inhibitor with an IC₅₀ of 3 nM and a K_i of 0.7 nM. GNE0877 can be used for the research of neuroscience.

体外研究

GNE0877 (1 μM; 10-30 min) shows good cellular potency in human liver microsomes and hepatocytes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Human liver microsomes and hepatocytes
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	10, 20 and 30 min
Result:	Exibited low turnover and good vitro stability in human liver microsomes and hepatocytes with no glucuronidation.

体内研究
(In Vivo)

GNE0877 (10 and 50 mg/kg; i.p. once) inhibits LRRK2 Ser1292 autophosphorylation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation
Dosage:	10 and 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 10 and 50 mg/kg once
Result:	Tration-dependently inhibited Ser1292 autophosphorylation with an IC₅₀ of 3 nM.

体内研究

GNE0877 (10 and 50 mg/kg; i.p. once) inhibits LRRK2 Ser1292 autophosphorylation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation
Dosage:	10 and 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 10 and 50 mg/kg once
Result:	Tration-dependently inhibited Ser1292 autophosphorylation with an IC₅₀ of 3 nM.

体内研究

GNE0877 (10 and 50 mg/kg; i.p. once) inhibits LRRK2 Ser1292 autophosphorylation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation
Dosage:	10 and 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 10 and 50 mg/kg once
Result:	Tration-dependently inhibited Ser1292 autophosphorylation with an IC₅₀ of 3 nM.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (736.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9471 mL	14.7354 mL	29.4707 mL
5 mM	0.5894 mL	2.9471 mL	5.8941 mL
10 mM	0.2947 mL	1.4735 mL	2.9471 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):921-36. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	GNE0877
CAS号：	1374828-69-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GNE0877
分子式：
分子量：	339.32

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):921-36.

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GNE0877

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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