ZT-1a,99.97%

产品编号:Bellancom-136532| CAS NO:212135-62-1| 分子式:C22H15Cl3N2O2| 分子量:445.73

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ZT-1a

产品介绍 ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
生物活性

ZT-1a is a potent, non-ATP-competitive and selective SPAK inhibitor. ZT-1a inhibits SPAK activity with IC50s of 44.3, 35.0, 46.7 μM at ATP concentrations of 0.01, 0.1 and 1 mM, respectively.

体外研究

ZT-1a inhibits Na-K-2Cl cotransporter (NKCC1) and stimulates K-Cl cotransporters (KCCs) by decreasing their SPS1-related proline/alanine-rich kinase (SPAK)-dependent phosphorylation.
ZT-1a inhibits phosphorylation of NKCC1 p-Thr203/207/212 by 72±5.2% at 1 µM ZT-1a and phosphorylation of KCC sites 1/2 by 65-77% at 3 µM in HEK-293 cells.
SPAK phosphorylation at Ser373 is inhibited by 70±3.8% inhibition at 3-10 µM ZT-1a.
ZT-1a (10 µM) inhibits NKCC1 but stimulates KCC3 activity.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ZT-1a (10-100 mg/kg) inhibits SPAK-dependent cation-Cl− cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Naive mice
Dosage: 10, 30, 50, and 100 mg/kg
Administration: Intraperitoneal (i.p.) administration
Result: Inhibited SPAK-dependent cation-Cl- cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo.
体内研究

ZT-1a (10-100 mg/kg) inhibits SPAK-dependent cation-Cl− cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Naive mice
Dosage: 10, 30, 50, and 100 mg/kg
Administration: Intraperitoneal (i.p.) administration
Result: Inhibited SPAK-dependent cation-Cl- cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (224.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2435 mL 11.2176 mL 22.4351 mL
5 mM 0.4487 mL 2.2435 mL 4.4870 mL
10 mM 0.2244 mL 1.1218 mL 2.2435 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

相关文档

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