Zuranolone|cas:1632051-40-1|西域试剂

Zuranolone,99.96%

产品编号：Bellancom-103040| CAS NO：1632051-40-1| 分子式：C₂₅H₃₅N₃O₂| 分子量：409.56

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-103040	￥500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-103040	￥900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-103040	￥1500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-103040	￥3200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-103040	￥4950.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

Zuranolone

产品介绍

Zuranolone 是一个口服有效的 GABA_A 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂, 对 α₁β₂γ₂ 和 α₄β₃δ GABA_A 受体的 EC₅₀ 值分别为 296 和 163 nM。

生物活性

Zuranolone is an orally active and potent neuroactive steroid positive allosteric modulator of GABA_A receptor, with EC₅₀s of 296 and 163 nM for α₁β₂γ₂ and α₄β₃δ GABA_A receptors, respectively.

体外研究

Zuranolone is a potent GABA_A receptor agonist with EC₅₀s of 296 and 163 nM for α₁β₂γ₂ and α₄β₃δ GABA_A receptors, respectively. Zuranolone is currently being studied in parallel phase 2 clinical trials for the treatment of postpartum depression (PPD) and major depressive disorder (MDD). Zuranolone shows >30 μM inhibition in a cardiac panel of eight relevant cardiac ion channels. At 10 μM concentration of Zuranolone, only binding at the glycine (57%), sigma receptors (88%), and inhibition of the transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1, 95%) is noted.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Acute administration of Zuranolone (0.3 to 10 mg/kg, ip) effectively reduces pentylenetretazol (PTZ)-induced seizures in mice (MEC_plasma=85 nM) as well as produces a dose-dependent anticonvulsant effect in the mouse 6 Hz electrical stimulation model. In the rat model of status epilepticus (SE), Zuranolone (0.3 to 5 mg, iv) abolishes both behavioral and electrographic seizure activity, even when administered 60 min after induction of SE. Additional PK studies of Zuranolone in dog show low clearance (<10% of hepatic blood flow), resulting in excellent oral bioavailability (F=68%).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (244.16 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4416 mL	12.2082 mL	24.4164 mL
5 mM	0.4883 mL	2.4416 mL	4.8833 mL
10 mM	0.2442 mL	1.2208 mL	2.4416 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution