AZD-9574|cas:2756333-39-6|西域试剂

AZD-9574,99.11%

产品编号：Bellancom-145804| CAS NO：2756333-39-6| 分子式：C₂₁H₂₂F₂N₆O₂| 分子量：428.44

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AZD-9574

产品介绍

AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD⁺ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。

生物活性

AZD-9574 is a potent and brain penetrant PARP1 inhibitor and shows >8000-fold selectivity for PARP1 compared to PARP2/3/5a/6. AZD-9574 acts by selectively inhibiting and trapping PARP1 at the sites of SSBs. AZD-9574 is an anti-cancer agent and can be used for HRD⁺ breast cancer and advanced solid malignancies research.

体外研究

AZD-9574 inhibits PARP1 enzymatic activity with IC₅₀s range between 0.3-2 nM in all tested cell lines irrespective of the homologous recombination repair (HRR) status.
In isogenic cell lines pairs confirms higher potency and selectivity towards HRR-deficient (HRD⁺) models (DLD1 BRCA2^-/-; SKOV-3 BRCA2^-/- and SKOV-3 PALB2^-/-). The IC₅₀ in BRCA2^-/- DLD1 cells is 1.38 nM compared to IC₅₀ >40 µM BRCA2^wt cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AZD-9574 (3 mg/kg) shows sustained tumour growth suppression resulting in a significantly extended survival of tumour-bearing mice, in intracranial xenograft model of breast cancer brain metastases.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AZD-9574 (3 mg/kg) shows sustained tumour growth suppression resulting in a significantly extended survival of tumour-bearing mice, in intracranial xenograft model of breast cancer brain metastases.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 22.22 mg/mL (51.86 mM; ultrasonic and adjust pH to 4 with HCl)

DMSO : 8.33 mg/mL (19.44 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3340 mL	11.6702 mL	23.3405 mL
5 mM	0.4668 mL	2.3340 mL	4.6681 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1670 mL	2.3340 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.22 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.22 mg/mL (5.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.22 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.22 mg/mL (5.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.22 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.22 mg/mL (5.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。