SKF-82958 hydrobromide (±-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide)|cas:74115-01-8|西域试剂

SKF-82958 hydrobromide (±-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide),99.82%

产品编号：Bellancom-10435A| CAS NO：74115-01-8| 分子式：C₁₉H₂₁BrClNO₂| 分子量：410.73

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SKF-82958 hydrobromide (±-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide)

产品介绍

SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K_0.5=4 nM)，对 D1 受体有选择性(K_0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC₅₀=491 nM)。

生物活性

SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide is a dopamine D1 receptor full agonist (K_0.5=4 nM), displays selective for D1 over D2 receptors (K_0.5=73 nM). SKF-82958 hydrobromide induces dopamine D1 receptor-dependent adenylate cyclase activity in rat striatal membranes (EC₅₀=491 nM).

体外研究

体内研究

SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide (0.003-0.1 mg/kg; i.p.) results in dose-dependent increases in responding on the SKF-82958 appropriate lever, with full substitution following administration of the SKF-82958 hydrobromide training dose 0.03 mg/kg. Increasing the dose of SKF-82958 hydrobromide also results in a significant reduction in response rate.
SKF-82958 hydrobromide (0.5-2.0 mg/kg; i.p) significantly suppresses pilocarpine-induced jaw movements.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	0.5-2.0 mg/kg
Administration:	I.p
Result:	Significantly reduced the number of tremulous jaw movements induced by 4.0 mg/kg pilocarpine.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	0.5-2.0 mg/kg
Administration:	I.p
Result:	Significantly reduced the number of tremulous jaw movements induced by 4.0 mg/kg pilocarpine.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (243.47 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4347 mL	12.1734 mL	24.3469 mL
5 mM	0.4869 mL	2.4347 mL	4.8694 mL
10 mM	0.2435 mL	1.2173 mL	2.4347 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。