HC-070|cas:1628291-95-1|西域试剂

HC-070,99.73%

产品编号：Bellancom-112302| CAS NO：1628291-95-1| 分子式：C₂₂H₂₀Cl₂N₄O₄| 分子量：475.32

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HC-070

产品介绍

HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂，在细胞中，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC₅₀ 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。

生物活性

HC-070 is an antagonist of TRPC4/TRPC5, with IC₅₀s of 9.3 nM and 46 nM for hTRPC5 and hTRPC4 in cells, respectively.

体外研究

HC-070 is an antagonist of TRPC4/TRPC5, with IC₅₀s of 9.3 nM and 46 nM for hTRPC5 and hTRPC4, respectively. HC-070 weakly inhibits TRPC3 (IC₅₀, 1 μM), and is at least 400-fold selective for human TRPC4 and TRPC5-containing channels versus the other channels examined. HC-070 inhibits lanthanum-activated hTRPC5-, mTRPC5-, rTRPC5-mediated currents with IC₅₀s of 0.52 nM, 0.55 nM, and 0.32 nM in whole-cell manual patch clamp. Furthermore, HC-070 blocks M2R-activated human TRPC1/TRPC4 channels with an IC₅₀ of 1.3 nM and La³⁺- and M1R-activated human TRPC1/5 channels with IC₅₀s of 1.4 nM and 4.4 nM. HC-070 inhibits human TRPC5 currents activated via muscarinic type 1 (M1R) with an IC₅₀ of 2.0 nM. HC-070 also suppresses hTRPC4 currents via M2R with an IC₅₀ of 0.49 nM. HC-070 (20 nM) reduces CCK-4 evoked neuronal activity in the amygdala slices.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

HC-070 (1 mg/kg, p.o.) affects mice with increased evoked anxiety (CCK-4), but shows no effects in the absence of CCK-4. HC-070 (0.3, 1 or 3 mg/kg, p.o.) decreases anxiety in a standard EPM (more light/high anxiety). HC-070 (1 mg/kg) reduces the increased capacity for fear memory in mice subjected to chronic social stress on days 1-15. In addition, HC-070 (1, 3, 10 mg/kg, p.o.) causes reduction in marble burying behavior. HC-070 (0.3, 1, 3, 10 mg/kg, p.o.) also reduces time of immobility in a tail suspension test but does not impact locomotor activity in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 62.5 mg/mL (131.49 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1038 mL	10.5192 mL	21.0385 mL
5 mM	0.4208 mL	2.1038 mL	4.2077 mL
10 mM	0.2104 mL	1.0519 mL	2.1038 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。