JNJ-47965567|cas:1428327-31-4|西域试剂

JNJ-47965567,99.77%

产品编号：Bellancom-101418| CAS NO：1428327-31-4| 分子式：C₂₈H₃₂N₄O₂S| 分子量：488.64

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JNJ-47965567

产品介绍

JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的 pK_i 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。

生物活性

JNJ-47965567 is a centrally permeable, high-affinity, selective P2X7 antagonist, with pK_is of 7.9 and 8.7 for human and rat P2X7, respectively. JNJ-47965567 can be used to probe the role of central P2X7 in rodent models of CNS pathophysiology.

体外研究

JNJ-47965567 exhibits high affinity for human and rat P2X7 in membrane preparations of 1321N1 cells.
JNJ-47965567 does not block IL-6 and TNF-α release, under identical conditions (LPS and BZ-ATP) used for IL-1β and IL-18 release.
JNJ-47965567 attenuates IL-1β release with pIC₅₀s of 6.7 ± 0.07 (human blood), 7.5 ± 0.07 (human monocytes) and 7.1 ± 0.1 (rat microglia), respectively, in native systems.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JNJ-47965567 (30-100 mg/kg; s.c.) attenuates IL-1β release induced by Bz-ATP.
JNJ-47965567 (30 mg/kg) attenuates amphetamine-induced hyperactivity and exhibits modest, yet significant efficacy in the rat model of neuropathic pain.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague Dawley rats
Dosage:	30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; 30 minutes prior to Bz-ATP infusion
Result:	Significantly attenuated IL-1β release at 100 mg/kg, with no effect at 30 mg/kg dose group.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague Dawley rats
Dosage:	30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; 30 minutes prior to Bz-ATP infusion
Result:	Significantly attenuated IL-1β release at 100 mg/kg, with no effect at 30 mg/kg dose group.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (204.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0465 mL	10.2325 mL	20.4650 mL
5 mM	0.4093 mL	2.0465 mL	4.0930 mL
10 mM	0.2046 mL	1.0232 mL	2.0465 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。