MRS-1191|cas:185222-90-6|西域试剂

MRS-1191,98.00%

产品编号：Bellancom-124543| CAS NO：185222-90-6| 分子式：C₃₁H₂₇NO₄| 分子量：477.55

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MRS-1191

产品介绍

MRS-1191 是一种有效的选择性的 A₃ 腺苷受体 (A₃ adenosine receptor ) 拮抗剂，其 K_B 值为 92 nM，对人 A₃ 受体的 K_i 值为 31.4 nM，对 CHO 细胞的 IC₅₀ 值为 120 nM。

生物活性

MRS-1191 is a potent and selective A₃ adenosine receptor antagonist with a K_B value of 92 nM, a K_i value of 31.4 nM for human A₃ receptor and an IC₅₀ of 120 nM for CHO cells.

体外研究

The effects of putative A₃ adenosine receptor antagonist of MRS-1191 is characterized in receptor binding and functional assays. MRS-1191 is found to be competitive in saturation binding studies using the agonist radioligand [¹²⁵I]AB-MECA (N⁶-(4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5'-N-methyluronamide) at cloned human brain A₃ receptor expressed in HEK-293 cells. Antagonism is demonstrated in functional assays consisting of agonist-induced inhibition of adenylate cyclase and the stimulation of binding of [³⁵S]guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) ([³⁵S]GTP-gamma-S) to the associated G-proteins. MRS-1191 with a K_B value of 92 nM, proves to be highly selective for human A₃ receptor vs human A₁ receptor-mediated effects on adenylate cyclase.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (523.51 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0940 mL	10.4701 mL	20.9402 mL
5 mM	0.4188 mL	2.0940 mL	4.1880 mL
10 mM	0.2094 mL	1.0470 mL	2.0940 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。