HG-10-102-01|cas:1351758-81-0|西域试剂

HG-10-102-01,99.34%

产品编号：Bellancom-13488| CAS NO：1351758-81-0| 分子式：C₁₇H₂₀ClN₅O₃| 分子量：377.83

HG-10-102-01是野生型LRRK2和突变型G2019S抑制剂，IC50分别为23.3 nM和3.2 nM。

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Bellancom-13488	￥1232.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13488	￥2139.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13488	￥6950.00	杭州北京（现货）

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HG-10-102-01

产品介绍

HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC₅₀ 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

生物活性

HG-10-102-01 is a highly potent, selective, and brain-penetrable LRRK2 inhibitor, with IC₅₀ values of 20.3 and 3.2 nM against wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S], respectively. HG-10-102-01 also inhibits MNK2 and MLK1, with IC₅₀ values of 0.6 and 2.1 μM. HG-10-102-01 can be used for Parkinson's disease (PD) research.

体外研究

HG-10-102-01 (0-3 μM, 90 min) substantially inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation of both wild-type LRRK2 and G2019S mutant.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HEK293 cells, Mouse Swiss 3T3 cells and Mouse embryonic fibroblast cells
Concentration:	0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, and 3 μM
Incubation Time:	90 min
Result:	Induced a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells. Induced similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells and mouse embryonic fibroblast cells.

体内研究
(In Vivo)

HG-10-102-01 (0-100 mg/kg, IP, once) shows inhibition of LRRK2 Ser910/Ser935 phosphorylation in kidney, spleen, and brain of mice.
HG-10-102-01 (1 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) shows good oral bioavailability (%F = 67), a short half-life of 0.13 h, and low plasma exposure.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild type male C57BL/6 mice
Dosage:	0, 3, 10, 30, 50, and 100 mg/kg
Administration:	IP, once
Result:	Showed near complete dephosphorylation of Ser910 and Ser935 of LRRK2 in all tissues including brain at 100 mg/kg and 50 mg/kg, but only partial inhibition in brain at the 30 and 10 mg/kg doses.

Animal Model:

Wild type male C57BL/6 mice

Dosage:

1 mg/kg (IV); 10 mg/kg (PO)

Administration:

IV, PO; once (Pharmacokinetic Analysis)

Result:

Pharmacokinetic Parameters of HG-10-102-01 in male C57BL/6 mice.

	IV (1 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
T_max (h)		0.25
C_max (ng/mL)	1330	1241
AUC_last (ng/mL∗h)	74.85	502.34
AUC_INF (ng/mL∗h)	75.06	503.41
T_1/2 (h)	0.13
CL (mL/min/kg)	222.04
Vss (L/kg)	1.68
F (%)		67

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild type male C57BL/6 mice
Dosage:	0, 3, 10, 30, 50, and 100 mg/kg
Administration:	IP, once
Result:	Showed near complete dephosphorylation of Ser910 and Ser935 of LRRK2 in all tissues including brain at 100 mg/kg and 50 mg/kg, but only partial inhibition in brain at the 30 and 10 mg/kg doses.

Animal Model:

Wild type male C57BL/6 mice

Dosage:

1 mg/kg (IV); 10 mg/kg (PO)

Administration:

IV, PO; once (Pharmacokinetic Analysis)

Result:

Pharmacokinetic Parameters of HG-10-102-01 in male C57BL/6 mice.

	IV (1 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
T_max (h)		0.25
C_max (ng/mL)	1330	1241
AUC_last (ng/mL∗h)	74.85	502.34
AUC_INF (ng/mL∗h)	75.06	503.41
T_1/2 (h)	0.13
CL (mL/min/kg)	222.04
Vss (L/kg)	1.68
F (%)		67

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild type male C57BL/6 mice
Dosage:	0, 3, 10, 30, 50, and 100 mg/kg
Administration:	IP, once
Result:	Showed near complete dephosphorylation of Ser910 and Ser935 of LRRK2 in all tissues including brain at 100 mg/kg and 50 mg/kg, but only partial inhibition in brain at the 30 and 10 mg/kg doses.

Animal Model:

Wild type male C57BL/6 mice

Dosage:

1 mg/kg (IV); 10 mg/kg (PO)

Administration:

IV, PO; once (Pharmacokinetic Analysis)

Result:

Pharmacokinetic Parameters of HG-10-102-01 in male C57BL/6 mice.

	IV (1 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
T_max (h)		0.25
C_max (ng/mL)	1330	1241
AUC_last (ng/mL∗h)	74.85	502.34
AUC_INF (ng/mL∗h)	75.06	503.41
T_1/2 (h)	0.13
CL (mL/min/kg)	222.04
Vss (L/kg)	1.68
F (%)		67

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (132.33 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6467 mL	13.2335 mL	26.4669 mL
5 mM	0.5293 mL	2.6467 mL	5.2934 mL
10 mM	0.2647 mL	1.3233 mL	2.6467 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Choi HG, et al. Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 9;3(8):658-662. [Content Brief]

. Wang M, et al. Synthesis of [11C]HG-10-102-01 as a new potential PET agent for imaging of LRRK2 enzyme in Parkinson's disease. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Mar 15;27(6):1351-1355. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	HG-10-102-01
CAS号：	1351758-81-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	HG-10-102-01
分子式：
分子量：	377.83

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Choi HG, et al. Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 9;3(8):658-662.

HG-10-102-01,99.34%

HG-10-102-01

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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