Soticlestat TAK-935; OV935|cas:1429505-03-2|西域试剂

Soticlestat TAK-935; OV935,99.25%

产品编号：Bellancom-109123| CAS NO：1429505-03-2| 分子式：C₂₃H₂₃N₃O₂| 分子量：373.45

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Soticlestat TAK-935; OV935

产品介绍

Soticlestat (TAK-935; OV935) 是一种首创的，有效的，选择性的，具有口服活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 抑制剂。Soticlestat 可用于癫痫综合征的研究。

生物活性

Soticlestat (TAK-935; OV935) is a first-in-class, potent, selective, and orally active cholesterol 24-hydroxylase (CH24H) inhibitor. Soticlestat has the potential for epilepsy syndromes research.

体外研究

Soticlestat inhibits the catalytic activity of human cholesterol 24-hydroxylase (CH24H) in a concentration-dependent manner with an IC₅₀ of 4.5 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Soticlestat treatment lowers brain 24S-hydroxycholesterol in a dose-dependent manner and substantially reduceds premature deaths of APP/PS1-Tg mice at a dose lowering brain 24S-hydroxycholesterol by approximately 50%. Soticlestat can suppress potassium-evoked extracellular glutamate elevations in the hippocampus.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Amyloid precursor protein and presenilin 1 (APP/PS1-Tg) mice (7-week-old)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; once daily; for 1 days, 3 days and 7 days
Result:	Lowered brain 24S-hydroxycholesterol in a dose-dependent manner and substantially reduced premature deaths of APP/PS1-Tg mice at a dose lowering brain 24S-hydroxycholesterol by approximately 50%.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Amyloid precursor protein and presenilin 1 (APP/PS1-Tg) mice (7-week-old)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; once daily; for 1 days, 3 days and 7 days
Result:	Lowered brain 24S-hydroxycholesterol in a dose-dependent manner and substantially reduced premature deaths of APP/PS1-Tg mice at a dose lowering brain 24S-hydroxycholesterol by approximately 50%.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (267.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6777 mL	13.3887 mL	26.7773 mL
5 mM	0.5355 mL	2.6777 mL	5.3555 mL
10 mM	0.2678 mL	1.3389 mL	2.6777 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。