SKF-83566|cas:99295-33-7|西域试剂

SKF-83566,99.80%

产品编号：Bellancom-103430A| CAS NO：99295-33-7| 分子式：C₁₇H₁₈BrNO| 分子量：332.23

SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

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Bellancom-103430A	￥1500.00	杭州北京（现货）
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SKF-83566

产品介绍

SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT₂ 受体 (K_i=11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2(AC₂) 的选择性高于对 AC₁ 和 AC₅ 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

生物活性

SKF-83566 is a potent, blood-brain permeable and orally active D1-like dopamine receptor (D1DR) antagonist and a weaker competitive antagonist at the vascular 5-HT₂ receptor (K_i=11 nM). SKF-83566 is a competitive DAT (dopamine transporter) inhibitor with an IC₅₀ of 5.7 μM. SKF-83566 also shows selective inhibition for adenylyl cyclase 2 (AC2) over AC₁ and AC₅ in the isolated rabbit thoracic aorta^[4]. SKF-83566 can be used for research of parkinson’s disease and nicotine craving alleviation^[5].

体外研究

SKF-83566 (0.1 μM-10 μM) causes a concentration-dependent increase in peak evoked extracellular DA concentration ([DA]_o) evoked by single-pulse stimulation, with a maximum 65% increase in peak evoked [DA]_o with 5 μM. The EC₅₀ value of this effect of SKF-83566 is 1.3 μM.
SKF-83566 inhibited [³H]DA uptake with an IC₅₀ of 5.73 μM. Moreover, SKF-83566 more potently inhibits the binding of [³H]CFT, a cocaine analog, with an IC₅₀ of 0.51 μM in [³H]DA uptake and [³H]CFT binding studies.
Similarly, in LLc-PK-rDAT cell, SKF-83566 also inhibits [³H]CFT binding with an IC₅₀ of 0.77 μM in LLc-PK-rDAT cell membrane preparations.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SKF 83566 hydrobromide (oral administration; 20 µg/mL; 7 days) alone has no effects on altering LTP (115%). However, combinnation of SKF 83566 and nicotine significantly blocks the enhancement of long-term synaptic potentiation (LTP) induced by pretreatment with nicotine (SKF 83566+nicotine+cocaine, 120%; nicotine+cocaine, 143%).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL6/J mice (6- to 9-wk-old)
Dosage:	20 µg/mL (Together with nicotine for 7 d, followed by the injection of cocaine)
Administration:	Oral administration; 7 days
Result:	Blocked nicotine and cocaine-induced facilitation of LTP.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL6/J mice (6- to 9-wk-old)
Dosage:	20 µg/mL (Together with nicotine for 7 d, followed by the injection of cocaine)
Administration:	Oral administration; 7 days
Result:	Blocked nicotine and cocaine-induced facilitation of LTP.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (100.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0100 mL	15.0498 mL	30.0996 mL
5 mM	0.6020 mL	3.0100 mL	6.0199 mL
10 mM	0.3010 mL	1.5050 mL	3.0100 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Yan-You Huang, et al.D1/D5 Receptors and Histone Deacetylation Mediate the Gateway Effect of LTP in Hippocampal Dentate Gyrus. [Content Brief]

. Melissa A Stouffer, et al. SKF-83566, a D1-dopamine Receptor Antagonist, Inhibits the Dopamine Transporter. J Neurochem. 2011 Sep;118(5):714-20. [Content Brief]

. E H Ohlstein, et al. SCH 23390 and SK&F 83566 are antagonists at vascular dopamine and serotonin receptors. Eur J Pharmacol. 1985 Jan 22;108(2):205-8. [Content Brief]

[4]. Jason M Conley, et al. Development of a high-throughput screening paradigm for the discovery of small-molecule modulators of adenylyl cyclase: identification of an adenylyl cyclase 2 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Nov;347(2):276-87 [Content Brief]

[5]. Yan-You Huang, et al. D1/D5 receptors and histone deacetylation mediate the Gateway Effect of LTP in hippocampal dentate gyrus. Learn Mem. 2014 Feb 18;21(3):153-60. doi: 10.1101/lm.032292.113. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

WGK德国	3
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	SKF-83566
CAS号：	99295-33-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SKF-83566
分子式：	C17H18BrNO
分子量：	332.23

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Yan-You Huang, et al.D1/D5 Receptors and Histone Deacetylation Mediate the Gateway Effect of LTP in Hippocampal Dentate Gyrus.

[2]. Melissa A Stouffer, et al. SKF-83566, a D1-dopamine Receptor Antagonist, Inhibits the Dopamine Transporter. J Neurochem. 2011 Sep;118(5):714-20.

[3]. E H Ohlstein, et al. SCH 23390 and SK&F 83566 are antagonists at vascular dopamine and serotonin receptors. Eur J Pharmacol. 1985 Jan 22;108(2):205-8.

[4]. Jason M Conley, et al. Development of a high-throughput screening paradigm for the discovery of small-molecule modulators of adenylyl cyclase: identification of an adenylyl cyclase 2 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Nov;347(2):276-87

[5]. Yan-You Huang, et al. D1/D5 receptors and histone deacetylation mediate the Gateway Effect of LTP in hippocampal dentate gyrus. Learn Mem. 2014 Feb 18;21(3):153-60. doi: 10.1101/lm.032292.113.

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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