Ro 5212773 EPPTB|cas:1110781-88-8|西域试剂

Ro 5212773 EPPTB,99.14%

产品编号：Bellancom-110098| CAS NO：1110781-88-8| 分子式：C₂₀H₂₁F₃N₂O₂| 分子量：378.39

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Ro 5212773 EPPTB

产品介绍

Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 K_i 值为 0.9 nM)，对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。

生物活性

Ro 5212773 (EPPTB) is a potent and selective trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) antagonist (K_i=0.9 nM for mouse TAAR1), with no significant effects on other TAARs. TAAR1 is a G protein-coupled receptor (GPCR) that is nonselectively activated by endogenous metabolites of amino acids.

体外研究

Ro 5212773 (EPPTB) suppresses the excitability of hippocampal pyramidal neurons. EPPTB also reduceds seizure-like events (SLEs) and seizure activity.
Ro 5212773 blocks the TAAR1-mediated activation of an inwardly rectifying K⁺ current.
Ro 5212773 potently antagonizes cAMP production induced by activating mouse TAAR1 with 1.5 μM β-phenylethylamine (IC₅₀=27.5 nM). cAMP levels are dose-dependently reduced by Ro 5212773 in HEK293 cells in the absence of TAAR1 agonist (IC₅₀= 19 nM). EPPTB is significantly more potent in antagonizing cAMP production by mouse, as compared to rat (IC₅₀= 4539 nM) and human (IC₅₀= 7487 nM) TAAR1.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (264.28 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6428 mL	13.2139 mL	26.4278 mL
5 mM	0.5286 mL	2.6428 mL	5.2856 mL
10 mM	0.2643 mL	1.3214 mL	2.6428 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。